Zaviralci MAO veljajo za skupino antidepresivov, ki v krvi povečajo koncentracijo hormonov "dobre volje". Zdravila so namenjena upočasnitvi razgradnje monoaminoaksidaze in s tem povečanju količine serotonina, noradrenalina, dopamina, triptaminov, feniletilamina. Te snovi zagotavljajo visoko zmogljivost, koncentracijo, razpoloženje, stabilno čustveno ozadje..
Zaviralci MAO so v sintetični obliki sproščanja v tabletah in jih najdemo tudi v nekaterih naravnih snoveh. Predpisano za zdravljenje napadov panike, depresije, Parkinsonove bolezni, narkolepsije.
Razvrstitev zdravil
Farmacevti razvrščajo pripravke MAO glede na njihove učinke v 4 vrste:
- Povratno.
- Nepovratno.
- Selektivno.
- Neselektivno.
Reverzibilni MAO se kombinirajo z encimom in z njim tvorijo celoto. Ta duet sčasoma sprosti potrebne snovi v telo, zajame in kopiči monoamine, izloči se brez poškodb encima.
Nepovratno se veže na monoaminooksidazo. Po tem se naravni organski encim ne proizvaja, sintetizira se nova snov. Ta zdravila delujejo le 2 tedna..
Selektivna zdravila zajemajo samo eno vrsto MAO, neselektivna - obe vrsti.
Vse vrste zdravil so namenjene zmanjšanju anksioznih motenj, izboljšanju razpoloženja, lajšanju simptomov depresije.
Priprave MAO
Farmakološki pripravki MAO delimo na samo tri vrste:
- Neselektivno ireverzibilno. To je skupina zdravil prve generacije z velikim seznamom kontraindikacij in neželenih učinkov. Njihova visoka toksičnost uničuje delovanje jeter, srca in povzroča slabost. Pri jemanju morate dodatno upoštevati dieto. Vstopni rok je strogo omejen.
- Reverzibilna selektivnost. Zdravila druge generacije. Predpisano za depresijo, socialno fobijo, apatijo. Inhibitorji so namenjeni predvsem zaseganju serotonina. Psihiatri ga pogosto uporabljajo pri živčnih motnjah. Imajo odtegnitvene simptome.
- Nepovratno, selektivno. Zasnovan za zdravljenje težjih bolezni osrednjega živčevja, kot je Parkinsonova bolezen. Snovi zdravil sodelujejo pri presnovi dopamina. Ne vpliva na delo srca, lahko pri hipertenzivnih bolnikih zniža krvni tlak.
Neselektivna ireverzibilna zdravila MAO vključujejo: iproniazid, nialamid, fenelzin, tranilcipromin, izokarboksazid.
Znana reverzibilna selektivna zdravila: Inkazan, Befol, pirazidol, moklobemid.
Nepovratno selektivni: selegilin, razagilin, pargilin.
Vsako zdravilo iz skupine MAO mora predpisati zdravnik, ki ga v lekarnah izda na recept.
Kdo so prikazani
Zdravila MAO so predpisana za klinično depresijo, anksiozne motnje, katalepsijo, Parkinsonovo bolezen, Alzheimerjevo bolezen, odtegnitveni (alkoholni) sindrom, napade panike, VSD, shizofrenijo. V zadnjih letih se pogosto uporabljajo za zmanjšanje socialne fobije, povečanje zmogljivosti z uravnavanjem spanja pri vseh oblikah depresije. Nekateri ljudje uporabljajo antidepresive za hujšanje.
Podobnost MAO z delovanjem amfetaminov jih uvršča v kategorijo mamil. Nekatera zdravila povzročajo zasvojenost. Klinične študije so pokazale, da MAO odstranjuje sramežljivost, tesnost; človek postane bolj sproščen, družaben, samozavesten. Ljudje, ki trpijo zaradi narkolepsije (patološka zaspanost), med jemanjem opazijo povečanje moči, zmanjšanje utrujenosti.
Vendar se ta zdravila lahko uporabljajo samo po navodilih nevropatologa ali psihiatra. Le strokovnjak bo lahko natančno določil, katero zdravilo bo najučinkovitejše in kako dolgo bo trajalo.
Skupino, ki ne vsebuje zdravil, odlikuje zlasti velikost seznama neželenih učinkov. Sočasno z njihovim jemanjem je treba predpisati podporno zdravljenje za jetra, upoštevati je treba prehrano z omejenim številom izdelkov..
Kako uporabiti
Način jemanja zdravil, odmerek predpiše zdravnik, ob upoštevanju simptomov, diagnoze, starosti, pacientovih bolezni. Najpogosteje se predpišejo tablete zahtevanega odmerka snovi, ena na dan. Sprva zdravniki priporočajo, da gladko vstopite v terapijo, vzamete polovico odmerka, da zmanjšate neželene učinke, in telo pripravite na spremembo kemične sestave.
Jemanje tablet ni povezano z jedjo, pijete jih lahko s katero koli tekočino. Priporočilo je, da ga jemljete zjutraj, da se izognete večernemu prekomernemu razburjenju, nespečnosti.
Hkratno dajanje drugih psihotropnih zdravil je možno le po navodilih lečečega zdravnika.
Splošna priporočila za jemanje zdravil MAO so:
- prepoved alkohola;
- omejevanje kofeina in kole za tiste, ki imajo izrazit afrodiziak učinek;
- zmanjšajte količino zaužite čokolade;
- jutranji sprejem;
- skladnost z odmerkom.
Nekateri strokovnjaki menijo, da je pri jemanju antidepresivov nujno upoštevanje diete, omejevanje nekaterih živil ali njihovo popolno izključitev iz prehrane. Tu je seznam "prepovedanih" živil:
- Vino, pivo, alkohol.
- Klobase, prekajeno meso, salame, paštete.
- Sladoled, še posebej s sladkimi sirupi.
- Sir, mleko, kisla smetana, smetana.
- Sledi, suhe, vložene, prekajene ribe.
- Mesne juhe, omake, marinade.
- Pivski in pekovski kvas.
- Stročnice: fižol, grah, soja, leča.
- Začimbe, piškoti, čokolada.
Zdravila iz skupine MAO se jemljejo enkrat na dan po eno ali 0,5 tablete. Prva 2 tedna se zdravljenje začne pri ½ celotnega odmerka. Izhod iz terapije mora biti tudi v zmanjšanih odmerkih za dva tedna do mesec dni.
Prvi opazen učinek zdravila lahko začutimo šele po 7-14 dneh, ko je koncentracija zdravila v možganih največja.
Po zdravljenju, ki običajno traja od 3 do 9 mesecev, lahko zdravnik predpiše podporno zdravljenje, da se izogne odtegnitvenim simptomom. Traja lahko do šest mesecev. Načini uporabe so različni: lahko je pol ali četrtina tablete; ali pa cela tableta enkrat na 2-3 dni.
Z izjemno previdnostjo je MAO predpisan mladostnikom, starejšim, bolnikom s srčnimi, jetrnimi in ledvičnimi boleznimi..
Kontraindikacije za uporabo
Zdravilnih učinkovin MAO ne smejo jemati osebe, ki trpijo zaradi ledvic, srca, odpovedi jeter, diabetesa mellitusa, ateroskleroze; so imeli hud hepatitis, srčni napad, kapi.
Sprejem je prepovedan za otroke, mlajše od 14 let, med nosečnostjo in dojenjem.
Sprejem MAO ni mogoč z:
- huda bolezen jeter;
- horea iz Huntingtona;
- ledvična odpoved;
- bolezni srca z motnjami ritma, spremembe na krvnih žilah;
- po hemoragični možganski kapi;
- hud alkoholizem;
- jemanje drugih antidepresivov;
- manična stanja;
- samomorilne težnje.
Predpisano je previdno:
- z nodularno golšo;
- tahikardija;
- psihoza, ki jo spremlja histerija, prekomerno vznemirjenje;
- multipla skleroza, starostna demenca;
- oviranje žolčnega trakta.
Poleg bolezni in posebnih stanj sočasno jemanje z nekaterimi zdravili, kot so:
- Amfetamini.
- Vrsta zdravil za prehlad: efedrin, hladreks, teraflu, rinza, naftizin.
- Vsa zdravila za hujšanje.
- Šentjanževka, eleutherococcus, ginseng, rhodiola rosea.
- Adrenalin.
- Diuretiki.
- Barbiturati, uspavalne tablete.
- Antihistaminiki.
Številne klinične študije so dokazale neučinkovitost MAO pri zdravljenju vseh vrst maničnih motenj. Snovi samo povečujejo manična stanja, tesnobo, strah, psihopatijo.
Stranski učinki
Nosilci zapisov o številu neželenih učinkov veljajo za neselektivne MAO. Njihov sprejem spremljajo: zaprtje, migrena, suha usta, zmanjšan vid, edem, hepatitis, nespečnost, tremor, delirij, halucinacije, padci intrakranialnega tlaka.
Selektivni zaviralci imajo manj neželenih učinkov, vključno z zastajanjem urina, suhimi usti, tahikardijo in nelagodjem v želodcu. Manj pogosto - glavoboli, nespečnost, omotica, tesnoba, nemir, pomanjkanje apetita. Mnogi bolniki opazijo zmanjšanje spolne želje (libida) med sprejemom, nezmožnosti doseči orgazem in zmanjšanje njihove svetilnosti. Moški morda ne ejakulirajo. Po koncu sprejema je vse obnovljeno.
Pri starejših bolnikih lahko zaviralci MAO povzročijo hipertenzivno krizo, možgansko kap. Zmedenost, delirij, psihoza, histerija, samomorilne misli so resen razlog za odvzem drog.
Mnenja o zdravilih skupine
Po močnem stresu v službi mi je zdravnik predpisal Pirazidol. Začel je jemati pol tablete po 0,25 mg. Vse je bilo v redu. Potem sem prešel na polni odmerek 0,50 mg in začelo se je - letargija, pomanjkanje čustev, nehoteno krčenje mišic, sploh nisem mogel spati. Zdravnik je predpisal drugo zdravilo
Stanislav, star 35 let
Befol je šest mesecev videl, kot je predpisal nevrolog. Po zaužitju se je razpoloženje izboljšalo, nobene težke misli niso več motile, zavest je postala svetlejša, pozornost se je povečala in postala bolj aktivna. Pa vendar sem moral odpovedati zaradi neželenih učinkov: glavoboli, nespečnost, zmanjšan libido, bolečine v želodcu
Anna, stara 38 let
Pogosteje predpišem reverzibilne selektivne MAO - jih bolj prenašajo, ne povzročajo trajne odvisnosti in izboljšujejo splošno stanje in kakovost življenja bolnika. Všeč mi je Pirlindol (pirazidol). Ne le lajša depresijo, temveč tudi krepi kognitivne sposobnosti. Bolniki se lažje učijo, delajo
Mihail, psihoterapevt
Psihiater mi je predpisal zdravilo Aurorix (moklobemid). Jemljem 300 mg na dan. Sprva sploh nisem čutil ničesar, le spanje se mi je nekoliko zmanjšalo. Po 2 tednih je prišlo dobro razpoloženje, nekakšna prijetna brezbrižnost, spim normalno, jem manj kot običajno. Od minusov - včasih stisne glavo, neprijetno. Zaenkrat znosno
Tatiana, Moskva
Zaviralci MAO
Zaviralci MAO (monoaminooksidaze) so skupina zdravil, ki se uporabljajo v psihiatrični praksi za zdravljenje depresivnih stanj različnega izvora. Zdravila, ki zavirajo MAO, se praviloma uporabljajo v primerih napredovale depresije, pri katerih so druge metode zdravljenja neučinkovite.
Farmakološki učinek in razvrstitev zdravil, ki zavirajo MAO
Zdravila, ki zavirajo MAO, so biološko aktivne snovi, ki lahko zavirajo encim monoaminooksidazo. Ta zdravila blokirajo proces uničenja mediatornih monoaminov (serotonin, noradrenalin, dopamin, feniletilamin in drugi) in povečajo njihovo koncentracijo ter s tem povečajo prenos živčnih impulzov.
Posebnost te skupine antidepresivov je dolgoročni farmakološki učinek: terapevtski učinek zaviralcev MAO se nadaljuje en do dva tedna po koncu zdravljenja.
Zaviralce MAO glede na njihove farmakološke lastnosti delimo na selektivne in neselektivne ter reverzibilne in ireverzibilne..
Delovanje selektivnih zaviralcev monoaminooksidaze je namenjeno predvsem zaviranju ene vrste monoaminooksidaze. Neselektivna zdravila zavirajo obe vrsti encimov.
Reverzibilni zaviralci MAO se vežejo na encim in z njim tvorijo stabilen kompleks, ki postopoma sprošča aktivne sestavine zdravila. Vstopijo v krvni obtok in se nato naravno izločijo iz telesa. Tako ostane encim monoaminooksidaza nedotaknjen..
Nepovratni zaviralci MAO tvorijo kemične vezi z monoaminooksidazo, zaradi česar encim postane nefunkcionalen in se presnavlja. Namesto tega telo sintetizira novo monoaminooksidazo. V povprečju postopek proizvodnje encimov traja približno dva tedna..
Neselektivni ireverzibilni zaviralci MAO vključujejo zdravila, kot so izokarboksazid, iproniazid, tranilcipromin, nialamid, fenelzin. Na seznamu reverzibilnih zaviralcev MAO so derivati Befol, Moklobemid, Metralindol, Pirazidol in beta-karbolin. Med nepovratne selektivne zaviralce MAO spada selegilin.
Indikacije za uporabo
Nepovratni zaviralci MAO se uporabljajo pri zdravljenju depresivnih stanj, ki jih spremlja letargija in letargija. Reverzibilna zdravila so predpisana za zdravljenje manjših depresij z blagimi hipohondrialnimi in nevrozo podobnimi simptomi ter netipičnih depresivnih stanj. Pri zdravljenju narkolepsije in parkinsonizma se uporabljajo selektivni zaviralci MAO nepovratnega delovanja.
Značilnosti recepcije
Shema terapije in odmerek zdravil se določata strogo posamično in sta odvisna od indikacij in narave poteka bolezni.
V nekaterih primerih morajo bolniki, ki jim predpišejo zaviralce MAO, upoštevati posebno prehrano. Med zdravljenjem in vsaj dva tedna po zaključku je treba iz prehrane izključiti naslednja živila in pijače:
- mesna, piščančja in goveja jetra;
- prekajene in vložene ribe;
- suhe klobase;
- čokolada in kofein;
- mlečni izdelki (dovoljeni so le kremni siri in stisnjena skuta);
- sojina omaka;
- datumi v pločevinkah;
- stroki fižola;
- banane, avokado;
- ekstrakt kvasa, vključno s pivskim kvasom;
- alkoholne pijače;
- ostarelo reciklirano meso, ribe in mlečni izdelki.
Poleg tega v obdobju jemanja zaviralcev MAO bolniki ne smejo uporabljati naslednjih zdravil:
- zdravila za prehlad;
- zdravila proti prehladu (tablete, napitki);
- poživila;
- inhalatorji in zdravila proti astmi;
- zdravila za hujšanje in zatiranje apetita;
- katera koli zdravila z narkotičnim učinkom, vključno s tistimi, ki vsebujejo kofein.
Pri uporabi reverzibilnih zaviralcev MAO skladnost s prehrano ni obvezna.
Kontraindikacije in neželeni učinki
Uporaba zaviralcev MAO s seznama zdravil z reverzibilnim selektivnim delovanjem je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti, sindroma odtegnitve alkohola, akutnih vnetnih bolezni jeter in ledvic ter med nosečnostjo in dojenjem..
Zaviralci MAO nepovratnega neselektivnega delovanja niso predpisani za preobčutljivost, kronično ledvično ali srčno popuščanje, odpoved jeter in cerebrovaskularne nesreče.
Nepovratni selektivni zaviralci MAO so kontraindicirani pri preobčutljivosti med nosečnostjo in dojenjem, pa tudi pri Huntingtonovi horeji in esencialnem tremorju. Poleg tega zaviralci MAO s seznama nepovratnih selektivnih zdravil niso predpisani v kombinaciji z drugimi antidepresivi..
Neželeni učinki, ki jih povzročajo zaviralci MAO reverzibilnega selektivnega delovanja, se najpogosteje kažejo v obliki nespečnosti, tesnobe, glavobola in suhih ust. Pri jemanju zaviralcev MAO nepovratnega neselektivnega delovanja se lahko pojavijo enaki neželeni učinki. Poleg tega zdravila iz te skupine lahko povzročijo dispepsijo, zaprtje in znižanje krvnega tlaka..
Nepovratni selektivni zaviralci monoaminooksidaze imajo naslednje neželene učinke:
- omotica, glavobol, nespečnost, tesnoba, utrujenost, diskinezija, povečana duševna in motorična razdražljivost, psihoza, zmedenost;
- slabost, zmanjšan apetit, suha usta, zaprtje, driska;
- aritmija, ortostatska hipotenzija, zvišan krvni tlak;
- okvara vida, diplopija;
- motnje v delovanju sečnega sistema (zadrževanje urina, nokturija);
Vedeti morate tudi, da lahko uporaba zaviralcev MAO v kombinaciji z alkoholom povzroči hipertenzivno krizo in povečan učinek na centralni živčni sistem..
Opis, objavljen na tej strani, je poenostavljena različica uradne različice pripisa zdravila. Informacije so na voljo samo v informativne namene in niso vodilo za samozdravljenje. Pred uporabo zdravila se je treba posvetovati s strokovnjakom in se seznaniti z navodili, ki jih je odobril proizvajalec..
Zaviralci monoaminooksidaze
Posebno skupino predstavljajo zdravila za zdravljenje depresije, katerih terapevtski učinek je povezan z zaviranjem aktivnosti mitohondrijskega encima monoaminooksidaze, ki ga spremlja zmanjšanje razgradnje kateholaminov in indolnih aminov. Večina zaviralcev monoaminooksidaze (MAOI) deluje brez razlikovanja in zato zviša raven ne samo kateholaminov in serotonina, temveč tudi dopamina.
Zaviralci monoaminooksidaze (iproniazid) so se, tako kot triciklični antidepresivi, pojavili v dvajsetem stoletju v procesu iskanja zdravil, potrebnih za zdravljenje tuberkuloze.
Glede učinkovitosti teh antidepresivov obstajajo nasprotujoča si mnenja. V nekaterih primerih so učinkovite pri depresijah, odpornih na jemanje drugih antidepresivov, s povečanim apetitom, zaspanostjo, nenavadnim potekom depresije.
Učinek zaviralcev MAO na arterijski arterijski tlak je nepredvidljiv, saj ta zdravila povečajo raven noradrenalina in adrenalina v krvi, zvišajo pa se tudi vrednosti krvnega tlaka. Hkrati MAO zavirajo vazomotorične centre in s tem zmanjšujejo simpatično aktivnost (Anthony P. et al., 2002). Prvi znaki povišanega krvnega tlaka so lahko bolečine v zatilnici, težnost v predelu srca, napetost pulza, omedlevica.
Da bi med jemanjem teh zdravil preprečili močno zvišanje krvnega tlaka, morate izključiti nekatera zdravila (sredstva za desenzibilizacijo, anestetiki in lajšanje bolečin) ter živila, ki vsebujejo tiramin (sir, pica, kisla smetana, prekajena govedina, kislo zelje, stročnice, avokado, izdelki iz kvasa, sojina omaka itd.), pijače (šampanjec, pivo, viski, kava, čokolada). Običajno MAOI uniči tiramin še preden se absorbira, medtem ko se v pogojih zaviranja aktivnosti monoaminooksidaze absorbira tiramin v hrani. Kasneje ga zajamejo adrenergični nevroni, sodeluje v sintetičnih procesih in se spremeni v "lažnega mediatorja" - oktopamin, kar posledično povzroči množično sproščanje noradrenalina in lahko povzroči hipertenzivno krizo (Anthony P., et al., 2002). Zdravila MAOI se presnavljajo v jetrih in v primeru bolezni tega organa lahko povzročijo toksične poškodbe.
Po L. Elkin et al. (1989) so neselektivni zaviralci MAO sekundarni pri zdravljenju depresije in se uporabljajo le za preprosto in blago depresijo, kadar pa druge, varnejše metode zdravljenja ne pomagajo. To so stari, trenutno redko uporabljeni zaviralci - fenelzin (nardil), izokarboksazid (marplan), tranilcipromin (parnath).
Dokazana je bila učinkovitost kombiniranja zaviralcev MAO s TCA pri depresiji, neobčutljivi na slednja zdravila (Pande A. et al., 1991). Neselektivni zaviralci MAO so lahko učinkoviti tudi pri atipični depresiji (hiperfagija, hipersomnija, tesnoba in fobije) (Puzhinsky S., 2000). Verjamejo, da so MAOI učinkovitejši od TCA pri zdravljenju atipične depresije.
Razpolovni čas MAO je približno 2,5 ure, največjo vezavo MAO (največja učinkovitost) opazimo 14 ur po absorpciji MAO, vendar se antidepresivni učinek teh zdravil pojavi šele 4 tedne po začetku zdravljenja..
Sodobni selektivni zaviralci monoaminooksidaze, ki zavirajo aktivnost izoliranega izoencima A ali B, vključujejo: selektivne zaviralce monoaminooksidaze tipa - A-pirazidol, moklobemid, selektivne zaviralce monoaminooksidaze tipa B-selegilin (uporablja se v zgodnjih fazah Parkinsonove bolezni).
Pirazidol
Pirazidol je domači antidepresiv z uravnoteženim delovanjem, selektivno zavira MAO tipa A (kratkoročno in popolnoma reverzibilen). Timoanaleptični učinek se kaže v lajšanju simptomov depresije, predvsem vitalne melanholije, duševne anestezije in psihomotorične zaostalosti..
To zdravilo normalizira izmenjavo monoaminskih nevrotransmiterjev, blokira deaminacijo serotonina, v manjši meri - noradrenalina in v majhni meri - tiramina, delno zavira ponovni prevzem monoaminov. Izkazuje nootropne lastnosti in izboljšuje kognitivne funkcije. Upoštevati je treba, da se pirazidol uporablja predvsem za blago depresijo ali njene zmerno izražene oblike, vključno z nevrotično in maskirano depresijo, in je lahko neučinkovit pri hudi depresiji, ki jo spremljajo vznemirjenosti (do 50% bolnikov z globoko melanholično depresijo daje pozitiven odziv na zdravljenje pirazidol). Zdravilo se uporablja tudi za Alzheimerjevo bolezen, "organsko" depresijo, sindrom odtegnitve alkohola. Pirazidol se uporablja tudi pri zdravljenju psihosomatskih motenj z astenično-depresivnimi simptomi, ki se razvijejo v ozadju miokardnega infarkta in cerebralne ateroskleroze (zdravilo se dobro ujema z drugimi zdravili). Zdravilo ima normalizacijski učinek na pljuča z manifestacijami hipoksije.
Zdi se, da je terapevtski učinek po jemanju pirazidola zmeden 3-5 dni po začetku zdravljenja. Optimalni dnevni odmerek zdravila je 15-300 mg. (zdravljenje začnite s 50-75 mg v dveh odmerkih). Z odmerkom zdravila nad 200 mg. njegov sedativni učinek začne prevladovati in več kot 400 mg. zdravilo lahko vpliva na hudo endogeno depresijo.
Za ravnotežje delovanja pirazidola je značilna kombinacija antidepresivnega učinka z aktivacijskim učinkom pri adinamiji in apatiji ter sedativnega učinka v agitiranem stanju. Zaradi navedenega je zdravilo učinkovito pri mešani, netipični depresiji.
Med zdravljenjem izginejo tudi simptomi komorbidne depresije, kot so: manifestacije senesto-hipohondrije, obsesivna stanja, znaki depersonalizacije.
Neželeni učinki pirazidola so blagi in omejeni na suha usta, znojenje, šibkost in tahikardijo. Redkeje se pojavijo alergijske reakcije in omotica. Za razliko od TCA zdravilo nima antiholinergičnega učinka. Kontraindikacije za predpisovanje zdravila so akutni hepatitis in bolezni krvi..
Moklobemid
Psihotropni profil reverzibilnega selektivnega zaviralca MAO tipa A (MAO-A selektivno uničuje serotonin, noradrenalin in dopamin) - moklobemid se približuje TCA, ki delujejo dezinhibicijsko (imipramin, desipramin). Indikacije za uporabo moklobemida so depresivna stanja s prevlado apatije, letargije, anergije (Fitton A., et al. 1992).
Moklobemid je predpisan v odmerku 300-450 mg. znotraj enkrat na dan po obroku. Če ni učinka, se odmerek poveča za 150 mg. na dan, v presledkih 2-3 tednov (največji dnevni odmerek - 600 mg, dvakrat na dan).
Kljub temu, da moklobemid v terapevtskih odmerkih zavira MAO-A, je njegova interakcija s simpatomimetiki in izdelki, ki vsebujejo tiramin, malo verjetna, saj je glavna pot presnove tiramina preko monoaminooksidaze tipa B (MAO-B). Po ukinitvi tega antidepresiva se aktivnost MAO-A relativno hitro obnovi (24–48 ur).
S placebom kontrolirane študije so pokazale, da ima moklobemid terapevtski učinek pri večji depresiji in distimiji. J. Angst, M. Stabl (1992) in J. Angst, F. Jhonson (1994) kažejo, da se moklobemid lahko uporablja za zdravljenje hude depresije.
Zaradi nizke toksičnosti in dobre tolerance je moklobemid v kliniki za pozno starostno depresijo izbrano zdravilo. Moklobemid ne vpliva na alkohol.
Številni raziskovalci opozarjajo na dobro prenašanje moklobemida, zlasti zaradi pomanjkanja perifernega in centralnega antiholinergičnega delovanja (Fitton A., et al., 1992; Baldwin D., Rudge S., 1994; Pujynski S., Rybakowski J., 1995).
Najpogostejši neželeni učinki moklobemida vključujejo suhost sluznice (zlasti ust), omotico, glavobole, zaspanost, slabost in nespečnost. Manj pogosti so zaprtje, nelagodje v želodcu. Trzanje mišic in motnje vida so zelo redki. Z bipolarnim potekom bolezni je možno depresivno fazo spremeniti v manično (Mashkovsky M.D., 1997).
Zaviralci MAO - kaj je to in seznam zdravil. Mehanizem delovanja in uporaba zaviralcev monoaminooksidaze
Kaj so zaviralci MAO
Da bi razumeli, katera zdravila so zaviralci MAO, morate poznati njihovo farmakološko delovanje. Ta zdravila lahko izboljšajo kakovost življenja in se borijo proti tesnobnim stanjem. Imenujemo jih tudi zaviralci monoaminooksidaze (MAOI). To so snovi rastlinskega in kemičnega izvora, ki se pogosto uporabljajo v psihiatriji..
Učinek na telo temelji na blokiranju encima monoaminooksidaze. Posledično je v želodcu motena razgradnja različnih snovi in nevrotransmiterjev. Simptomi depresivnih in duševnih motenj so ublaženi. Celoten seznam zdravil je mogoče razvrstiti po farmakološkem delovanju.
Nepovratni zaviralci MAO
Med nepovratne MAOI spadajo zdravila, katerih načelo delovanja temelji na tvorbi kemičnih vezi z monoaminooksidazo. Rezultat je zatiranje encimske funkcionalnosti. To so zdravila prve generacije z veliko stranskimi učinki. Slaba združljivost z drugimi farmakološkimi sredstvi. Pacient se mora med zdravljenjem držati diete. Prav tako jih lahko razdelimo na hidrazin (nialamid, iproniazid) in nehidrazin (tranilcipromin, izokarboksazid).
Reverzibilni zaviralci MAO
Reverzibilni zaviralci MAO so predpisani za številne bolezni. So predstavniki druge generacije. Nimajo resnih negativnih učinkov; pri jemanju ni potrebna prehrana. Načelo delovanja te skupine zdravil temelji na zajetju encima in ustvarjanju stabilnega kompleksa z njim. Delimo jih na: selektivne (Moklobemid, Tetrindol) in neselektivne (Karoxazon, Inkazan).
Selektivni zaviralci MAO
Selektivni MAOI lahko inaktivirajo samo eno vrsto monoaminooksidaze. Posledično se razgradnja serotonina, noradrenalina in dopamina zmanjša. Sočasna uporaba z zdravili, ki zvišujejo raven serotonina, vodi do pojava serotoninskega sindroma. Ta nevarna bolezen je znak zastrupitve s telesom. Za zdravljenje morate odpovedati vse antidepresive..
Neselektivni zaviralci MAO
Neselektivni MAOI blokirajo encim monoaminooksidazo pri sortah A in B. Redko jih predpisujejo, ker imajo močan toksičen učinek na jetra. Učinek uporabe teh zdravil traja dolgo (do 20 dni) po koncu terapije. Običajno zmanjšujejo pogostost napadov angine, zaradi česar jih je mogoče predpisovati bolnikom s srčno-žilnimi boleznimi..
Zaviralci MAO - seznam zdravil
Katera zdravila spadajo v MAOI in kaj lahko pomagajo v določenem primeru, lahko ugotovite v zdravstveni ustanovi. Uporabo antidepresivov je treba uskladiti z lečečim zdravnikom. Zdravnik izbere zdravila individualno glede na simptome bolezni. Celoten seznam zdravil je razdeljen glede na farmakološko razvrstitev. Seznam zaviralcev MAO:
- Nepovratni neselektivni so: fenelzin, tranilcipromin, izokarboksazid, nialamid.
- Najmanjši je seznam nepovratnih selektivnih predstavnikov: Selegilin, Razagilin, Pargilin.
- Reverzibilni selektivni so najobsežnejša skupina, med njimi so naslednja zdravila: pirlindol (pirazidol), metralindol, moklobemid, betol, triptamin, derivati beta-karbolina (trgovsko ime Harmalin).
Zaviralci MAO - navodila za uporabo
Uporaba zaviralcev MAO:
- Nepovratne neselektivne snovi se uporabljajo za zdravljenje:
- nehotena depresija;
- nevrotična depresija;
- ciklotimična depresija;
- pri zdravljenju kroničnega alkoholizma.
- Nepovratni selektivni zdravilo, ki se uporablja samo pri zdravljenju Parkinsonove bolezni.
- Reverzibilna selektivna uporaba:
- z melanholičnim sindromom;
- z astenoadinamičnimi motnjami;
- z depresivnim sindromom.
Kontraindikacije so odvisne od vrste zdravila. Nepovratne neselektivne snovi se ne sme uporabljati ob prisotnosti srčne, ledvične, odpovedi jeter, koronarne cirkulacije. Med nosečnostjo in dojenjem ter Huntingtonovo horejo so prepovedani nepovratni selektivni učinki. Niso predpisani v kombinaciji z antipsihotičnimi zdravili. Kontraindikacije za sprejem reverzibilnega selektivnega zdravila bodo: dojenčke, akutna odpoved jeter.
Neželeni učinki pri uporabi zdravila, ki ima reverzibilni selektivni učinek, se bodo izrazili z naslednjimi simptomi: nespečnost, ponavljajoči se glavobol, zaprtje, suha usta, povečana tesnoba. S povečanjem priporočenega odmerka ali neupoštevanjem režima zdravljenja pri bolnikih to zdravilo poveča manifestacijo neželenih učinkov.
Pri jemanju neselektivnih ireverzibilnih MAO je možen pojav takšnih neželenih učinkov: dispepsija, motnje v prebavnem traktu. Pogosto opazimo hipotenzijo (znižanje krvnega tlaka), glavobole v čelnem delu glave. Pri jemanju reverzibilnih zaviralcev MAO se seznam negativnih učinkov dopolni: hipertenzija, izguba apetita, zadrževanje urina, izpuščaj, zasoplost.
Video: kaj spada med zaviralce MAO
Zaviralci MAO - kaj je to in seznam zdravil. Mehanizem delovanja in uporaba zaviralcev monoaminooksidaze - vse o zdravilih in zdravju na Zdravie4ever.ru
Delite povezavo in vaši prijatelji bodo vedeli, da vam je mar za vaše zdravje, in se bodo obrnili na vas po nasvet! Hvala ツ
Zaviralci MAO: farmakološke lastnosti in trgovska imena
Zaviralci monoaminooksidaze (MAO) so biološke snovi, ki z zmanjšanjem hitrosti kemijskih reakcij encima monoaminooksidaze preprečujejo uničenje različnih monoaminov (v to skupino spadajo serotonin, noradrenalin, dopamin, feniletilamin, triptamin in oktamin). To poveča koncentracijo aktivnega elementa med dvema nevronoma ali med nevronom in efektorsko molekulo (delec, ki se veže na beljakovine, da poveča biološko aktivnost).
V medicinske namene se MAOI uporabljajo kot antidepresivi, včasih pa tudi za zdravljenje Parkinsonove bolezni in napadov narkolepsije - patološkega stanja živčnega sistema, ki povzroča zaspanost in nenaden "napad" spanja.
Po farmakoloških lastnostih MAO delimo na:
- neselektivno ireverzibilno;
- reverzibilna selektivnost;
- nepovratno selektivno.
Torej bomo na kratko preučili vsako skupino in izvedeli več o aktivnih sestavinah, lastnostih in trgovskih imenih.
Neselektivni ireverzibilni MAOI - zavirajo MAO-A in MAO-B
Preglednica 1
Ne | Aktivna snov | Kratek opis | Trgovsko ime |
1.. | Iproniazid | Ima izrazit hepatotoksični učinek. V zvezi s tem se uporablja in imenuje zelo redko. Velja največ 2 tedna. | "Iprazide" |
2.. | Nialamid | Po kemični strukturi je podoben iproniazidu, vendar ima bolj benigni toksični učinek. Izboljša splošno stanje in pomaga pri okrevanju po depresiji. Pojav terapevtskega učinka opazimo po 1-2 tednih. | "Nialamid" |
3.. | Izokarboksazid | Aktivira nekatere naravne sestavine v možganih, da ohrani duševno ravnovesje. | "Marplan" |
4.. | Fenelzin | Predpisano je za zmanjšanje depresivnega sindroma. Zmanjšuje tesnobo in tesnobo. | "Nardil" |
pet. | Tranilcipromin | Priporočljivo je pri zdravljenju duševnih bolezni, ki se razvijejo v ozadju depresivnih stanj. Ima stimulativni učinek. Lahko se presnovi v amfetamin. | "Parnat" |
Reverzibilni selektivni zaviralci MAO-A
tabela 2
Ne | Aktivna snov | Kratek opis | Trgovsko ime |
1.. | Moklobemid | Predpisan je za depresijo, pa tudi za socialno tesnobo. Blokira uničenje noradrenalina in serotonina. | "Aurorix" |
2.. | Pirazidol | Kaže terapevtski učinek pri bolnikih z apatičnimi napadi in depresivnimi motnjami. Predpisan je tudi za vznemirjenost - močno čustveno vzburjenje, ki se kaže v občutku tesnobe in strahu. Zdravilo se pogosto uporablja v psihiatrični praksi. | "Pirlindol" |
3.. | Bethol | Indikacije: depresivni sindrom, anksioznost in blodnje, halucinacije. Z alkoholizmom: astenosubdepresivni sindrom. | "Befol" |
4.. | Inkazan | Farmakološke lastnosti so podobne pirazidolu. Aktivira noradrenalin in serotonin v centralnem živčnem sistemu. Veliko se uporablja za duševne motnje: shizofrenijo, manično-depresivno psihozo, nihanje razpoloženja in za izboljšanje krvnega obtoka v možganih. Pri zdravljenju alkoholizma je zdravilo priporočljivo jemati v remisiji.. | "Metralindol" |
pet. | Derivati beta-karbolina | Osnova β-karbolina je glavna struktura mnogih alkaloidov, ki se izločajo iz rastlinskih sestavin. Zdravila, ki vsebujejo to snov, se lahko uporabljajo za boj proti alkoholizmu in depresiji. Derivati se uporabljajo tudi v protivirusni, antibakterijski in protirakavi terapiji. Poleg tega aktivne spojine pomagajo v boju proti revmatoidnemu artritisu, osteoartritisu, bronhialni astmi.. | "Garman", "Garmin" |
Nepovratni selektivni MAO-B
Preglednica 3
Ne | Aktivna snov | Kratek opis | Trgovsko ime |
1.. | Selegilin | Farmakološka skupina: antiparkinsonsko sredstvo. Selegin sodeluje v presnovi dopamina (zavira). Tako se v različnih delih možganov poveča nevrotransmiter. Čas, potreben za obnovitev encima, je 2 tedna. | "Yumex", "Stillin" |
2.. | Razagilin | Antiparkinsonsko sredstvo. Priporočljivo za zdravljenje resnične Parkinsonove bolezni, pa tudi ob prisotnosti simptomov, ki kažejo na to patologijo. Zdravilo učinkuje zaradi kopičenja posebnih naravnih spojin v možganih. Zdravilo se jemlje po shemi; nenadna odpoved ali močno povečanje odmerka lahko povzroči resne posledice. | "Azilekt" |
3.. | Pargylin | Antidepresiv, priporočljiv za duševne in živčne motnje. V kombinaciji z metiklotiazidom lahko zniža krvni tlak. | "Pargilin" |
Zagotovo je bil vsak od nas izpostavljen stresnim razmeram. Zaradi nenadnih življenjskih sprememb se v človeškem telesu razvije tako rekoč "duševna imunost", s čimer se povečajo njegove regenerativne sposobnosti. Pred uporabo psihotropnih zdravil (zaviralcev monoaminooksidaze) morate ugotoviti, ali so resnično nujna za preživetje depresije ali stresa..
Zaviralci MOA: kaj so, seznam zdravil in njihova trgovska imena
Depresija ni samo »danes sem slabe volje«. To je nevarno in težko stanje, ki je povezano z neravnovesjem nekaterih kemičnih spojin v možganih. Zaviralci MAO se uporabljajo za normalizacijo tega neravnovesja in tudi za zdravljenje Parkinsonove bolezni. Ponujamo seznam takih zdravil in njihov kratek opis..
Ta zdravila so namenjena zdravljenju hude depresije, pri kateri druga zdravila ne delujejo dobro. Zagotavljajo dolgoročni farmakološki učinek, ki traja od 1 do 2 tedna po koncu terapije, vendar imajo veliko kontraindikacij in lahko povzročijo precej resne neželene reakcije. Zato lahko njihov sprejem štejemo za skrajni ukrep. Takšna zdravila predpiše psihiater ali nevrolog.
Prva generacija zaviralcev MAO: nevarni nepovratni neselektivi
Takšna zdravila se danes uporabljajo izredno redko, saj so slabo kombinirana z drugimi zdravili, strupena (zelo škodljiva za jetra) in imajo najrazličnejše neželene učinke. Poleg tega njihov sprejem zahteva, da bolnik upošteva določeno prehrano: iz prehrane je treba izključiti sir, kavo, vino, pivo, smetano, prekajeno meso. Predpisani so za odpravo nevrotične, nenamerne, ciklomatične depresije in zdravljenje kronične odvisnosti od alkohola.
Seznam ireverzibilnih zaviralcev MAO z neselektivnim delovanjem je precej širok. Zanje velja naslednje:
- Nardil (Belgija). Zdravilo na osnovi fenelzina, močan zaviralec MAO. Odpravlja občutke tesnobe, strahu, žalosti, vzpostavlja duševno ravnovesje. Ni najsodobnejši antidepresiv, vendar se pogosto uporablja za zdravljenje socialnih fobij. Učinek se ugotovi po 2 tednih uporabe;
- Marplan. Zdravilna učinkovina je izokarboksazid. Lajša nekatere simptome depresije: melanholija, občutek ničvrednosti, nizka samozavest, kronična žalost, fobije. V mnogih državah ga prenehajo proizvajati, ker povzroča poškodbe jeter in povzroča resne neželene učinke;
- Parnat (Japonska). Njegovo delovanje je posledica prisotnosti aktivne sestavine tranilcipromina. Pozitivno vpliva na čustveno in psihološko ozadje v primeru depresije, letargije, letargije, obsesivno-kompulzivnih motenj. Pokaže sorazmerno majhno stransko aktivnost, vendar ima zelo kratkoročni učinek na MAO - približno 12 ur;
- Iprazide (Rusija). Zdravilna učinkovina je iproniazid. Uporabljali so ga v psihiatriji in kardiologiji (pri zdravljenju angine pektoris za zmanjšanje bolečine in izboljšanje EKG). Povzroča vztrajno zaviranje MAO. Trenutno se zaradi visoke hepatotoksičnosti široko ukinja. Prepovedano ga je piti več kot 2 tedna;
- Nialamid. Psihostimulant z istoimensko učinkovino, proizveden v Rusiji. Ima bolj nežen učinek, izboljša splošno stanje pri osebah, ki trpijo za depresijo. Indiciran je za astenijo, oligofrenijo, trigeminalno nevralgijo, angino pektoris. Rezultat terapije je opazen po 1-2 tednih uporabe. Tečaj - od 1 do 6 mesecev.
Pomembno! Čeprav so ta zdravila na voljo brez recepta, niso prva oblika zdravljenja depresije. Takšna zdravila lahko povzročijo klinično poslabšanje, usodne neželene učinke in povečajo tveganje za samomor. Zato jih je treba jemati le z dovoljenjem zdravnika..
Nepovratno selektivno: Sredstva z ozkim spektrom
S pomočjo zdravil, vključenih v to skupino, se zdravi samo ena patologija - Parkinsonova bolezen. Ker so zelo specializirani, seznam teh zaviralcev MAO ni predolg. Tu so trgovska imena takšnih zdravil, pod katerimi se prodajajo v lekarniški mreži:
- Yumex (Madžarska), Stillin (Izrael). Obdobje registracije za drugo zdravilo se je izteklo, zato se pri nas ne prodaja v lekarnah. Zdravilna učinkovina zdravil je selegin. Zavira presnovo dopamina in s tem poveča njegovo koncentracijo v jedrih celic v določenih delih možganov. Glavni namen teh zdravil je zdravljenje Parkinsonove bolezni in simptomov parkinsonizma (kot monoterapija ali skupaj z levodopo), vendar jih poskušajo uporabiti kot antidepresive in sredstva za kajenje. Nekateri strokovnjaki so mnenja, da je Yumex zdravilo za podaljšanje življenja, saj ima nevroprotektivne lastnosti;
- Pargylin (Indija). Je antidepresiv, ki se priporoča pri nevropsihiatričnih motnjah. Zdravilna učinkovina je parligin. Šteje se za dokaj varno zdravilo, aktivno se uporablja v psihiatriji;
- Azilekt. Izdelano v Izraelu, vsebuje razagilin. Precej nov zaviralec. Priporočljivo za zdravljenje resnične Parkinsonove bolezni in esencialnega tremorja. Takšnim bolnikom obnavlja motorično aktivnost, koordinacijo, hojo. Poleg tega ustavi starostno upadanje spomina, izboljša razpoloženje in učne rezultate. Nastali učinek je povezan s kopičenjem posebnih naravnih spojin v možganih.
Pomembno! Vseh teh zdravil ne smemo kombinirati s serotoničnimi zdravili, vključno s fluoksetinom.
Povratno, selektivno: nežno, a učinkovito
Ta zdravila spadajo v drugo generacijo zaviralcev MAO. Pomagajo olajšati stanje tistih, ki trpijo zaradi asteničnega, melanholičnega sindroma in asthenodinamičnih motenj. Imajo več prednosti pred predhodniki hkrati: njihovega vnosa ne spremljajo nevarni stranski učinki, pacientu ni treba upoštevati prehranskih omejitev.
Ta skupina zaviralcev MAO je najobsežnejša. Seznam zdravil vključuje zlasti:
- Tetrindol (Rusija). Hitro delujoče zdravilo: rezultat jemanja se pokaže v samo 2-3 dneh od začetka zdravljenja. Indiciran je za depresijo različnega izvora (tudi v primeru organske poškodbe možganov), pa tudi za kronični alkoholizem;
- Auroriks (Švica). Vsebuje moklobemid. Psihoanaleptik. Lajša simptome depresije - živčna izčrpanost, nizka koncentracija pozornosti, disforija, pomaga odpraviti socialno fobijo, poveča psihomotorično aktivnost. Ni predpisano za vznemirjenje;
- Metralindol (Rusija). Označen je aktivni element. Pogosto predpisana za manično-depresivni sindrom, shizofrenijo, nemotivirane spremembe razpoloženja, pa tudi za aktiviranje krvnega obtoka v možganih;
- Karoksazon. Nanaša se na "majhne" antidepresive. Učinkuje zmerno spodbudno. Zunaj proizvodnje;
- Befol (Rusija). Predpisan je za blodne motnje, halucinacije, odvisnost od alkohola;
- Pirindol (na osnovi pirazidola). Primerno za napade apatije, depresivne motnje, čustveno prekomerno vznemirjenje, ki jih spremljajo strah in tesnoba.
Pomembno! Nosečnice in doječe matere prepovedujejo vse zaviralce MAO.
Preberite tudi:
Depresija je pogoj, ki ga mnogi opisujejo kot "nočem živeti." Tudi strokovnjaki v takšnih razmerah ne morejo vedno pomagati, zato je nemogoče sami zdraviti to motnjo. Tudi če veste, kaj so zaviralci MAO in katera imena so na seznamu teh zdravil, jih ne bi smeli kupiti v lekarni in začeti jemati: še zdaleč niso varni! In še več, brez zdravnikov ne bi smeli poskušati izbrati zdravil za zdravljenje Parkinsonove bolezni. Tako ne boste pomagali, ampak le škodovali ljubljeni osebi..
Preberite še druge zanimive naslove
Zaviralci MAO - navodila za uporabo zaviralcev monoaminooksidaze
Zaviralci MAO - kaj je to, seznam zdravil in mehanizem delovanja
Zaviralci MAO - da to vedo le ljudje, ki jih zanimajo zdravstvene novice. Okrajšava je preprosta - to je skupina zdravil, ki se nanaša na antidepresive, ki zavirajo razgradnjo monoaminooksidaze. Uporabljajo se kot zdravila proti depresiji za obnovo normalnega čustvenega ozadja in duševnega zdravja..
Kaj so zaviralci MAO
Da bi razumeli, katera zdravila so zaviralci MAO, morate poznati njihovo farmakološko delovanje. Ta zdravila lahko izboljšajo kakovost življenja in se borijo proti tesnobnim stanjem. Imenujemo jih tudi zaviralci monoaminooksidaze (MAOI). To so snovi rastlinskega in kemičnega izvora, ki se pogosto uporabljajo v psihiatriji..
Učinek na telo temelji na blokiranju encima monoaminooksidaze. Posledično je v želodcu motena razgradnja različnih snovi in nevrotransmiterjev. Simptomi depresivnih in duševnih motenj so ublaženi. Celoten seznam zdravil je mogoče razvrstiti po farmakološkem delovanju.
Nepovratni zaviralci MAO
Med nepovratne MAOI spadajo zdravila, katerih načelo delovanja temelji na tvorbi kemičnih vezi z monoaminooksidazo. Rezultat je zatiranje encimske funkcionalnosti. To so zdravila prve generacije z veliko stranskimi učinki. Slaba združljivost z drugimi farmakološkimi sredstvi. Pacient se mora med zdravljenjem držati diete. Prav tako jih lahko razdelimo na hidrazin (nialamid, iproniazid) in nehidrazin (tranilcipromin, izokarboksazid).
Reverzibilni zaviralci MAO
Reverzibilni zaviralci MAO so predpisani za številne bolezni. So predstavniki druge generacije. Nimajo resnih negativnih učinkov; pri jemanju ni potrebna prehrana. Načelo delovanja te skupine zdravil temelji na zajetju encima in ustvarjanju stabilnega kompleksa z njim. Delimo jih na: selektivne (Moklobemid, Tetrindol) in neselektivne (Karoxazon, Inkazan).
Selektivni zaviralci MAO
Selektivni MAOI lahko inaktivirajo samo eno vrsto monoaminooksidaze. Posledično se razgradnja serotonina, noradrenalina in dopamina zmanjša. Sočasna uporaba z zdravili, ki zvišujejo raven serotonina, vodi do pojava serotoninskega sindroma. Ta nevarna bolezen je znak zastrupitve s telesom. Za zdravljenje morate odpovedati vse antidepresive..
Neselektivni zaviralci MAO
Neselektivni MAOI blokirajo encim monoaminooksidazo pri sortah A in B. Redko jih predpisujejo, ker imajo močan toksičen učinek na jetra. Učinek uporabe teh zdravil traja dolgo (do 20 dni) po koncu terapije. Običajno zmanjšujejo pogostost napadov angine, zaradi česar jih je mogoče predpisovati bolnikom s srčno-žilnimi boleznimi..
Zaviralci MAO - seznam zdravil
Katera zdravila spadajo v MAOI in kaj lahko pomagajo v določenem primeru, lahko ugotovite v zdravstveni ustanovi. Uporabo antidepresivov je treba uskladiti z lečečim zdravnikom. Zdravnik izbere zdravila individualno glede na simptome bolezni. Celoten seznam zdravil je razdeljen glede na farmakološko razvrstitev. Seznam zaviralcev MAO:
- Nepovratni neselektivni so: fenelzin, tranilcipromin, izokarboksazid, nialamid.
- Najmanjši je seznam nepovratnih selektivnih predstavnikov: Selegilin, Razagilin, Pargilin.
- Reverzibilni selektivni so najobsežnejša skupina, med njimi so naslednja zdravila: pirlindol (pirazidol), metralindol, moklobemid, betol, triptamin, derivati beta-karbolina (trgovsko ime Harmalin).
Zaviralci MAO - navodila za uporabo
Uporaba zaviralcev MAO:
- Nepovratne neselektivne snovi se uporabljajo za zdravljenje:
- nehotena depresija;
- nevrotična depresija;
- ciklotimična depresija;
- pri zdravljenju kroničnega alkoholizma.
- Nepovratni selektivni zdravilo, ki se uporablja samo pri zdravljenju Parkinsonove bolezni.
- Reverzibilna selektivna uporaba:
- z melanholičnim sindromom;
- z astenoadinamičnimi motnjami;
- z depresivnim sindromom.
Kontraindikacije so odvisne od vrste zdravila. Nepovratne neselektivne snovi se ne sme uporabljati ob prisotnosti srčne, ledvične, odpovedi jeter, koronarne cirkulacije. Med nosečnostjo in dojenjem ter Huntingtonovo horejo so prepovedani nepovratni selektivni učinki. Niso predpisani v kombinaciji z antipsihotičnimi zdravili. Kontraindikacije za sprejem reverzibilnega selektivnega zdravila bodo: dojenčke, akutna odpoved jeter.
Neželeni učinki pri uporabi zdravila, ki ima reverzibilni selektivni učinek, se bodo izrazili z naslednjimi simptomi: nespečnost, ponavljajoči se glavobol, zaprtje, suha usta, povečana tesnoba. S povečanjem priporočenega odmerka ali neupoštevanjem režima zdravljenja pri bolnikih to zdravilo poveča manifestacijo neželenih učinkov.
Sprejem neselektivnih ireverzibilnih MAO lahko povzroči takšne neželene učinke: dispepsija, motnje v prebavilih. Pogosto opazimo hipotenzijo (znižanje krvnega tlaka), glavobole v čelnem delu glave. Pri jemanju reverzibilnih zaviralcev MAO se seznam negativnih učinkov dopolni: hipertenzija, zmanjšan apetit, zadrževanje urina, izpuščaj, zasoplost.
Zaviralci MAO
Navodila za uporabo:
Zaviralci MAO - antidepresivi, ki se uporabljajo pri zdravljenju parkinsonizma in narkolepsije.
Farmakološko delovanje zaviralcev MAO
Zaviralci MAO so glede na farmakološke lastnosti razvrščeni v neselektivne ireverzibilne, reverzibilne selektivne in ireverzibilne selektivne.
Neselektivni ireverzibilni zaviralci MAO so po kemijski strukturi podobni iproniazidom, izboljšujejo splošno stanje bolnikov z depresijo in zmanjšujejo napade angine..
Reverzibilni selektivni zaviralci MAO delujejo antidepresivno in psiho-energizirajoče, aktivno zavirajo deaminacijo serotonina in noradrenalina.
Nepovratni selektivni zaviralci MAO delujejo antiparkinsonsko, sodelujejo pri presnovi dopamina in kateholaminov.
Seznam zdravil, ki zavirajo MAO
Seznam neselektivnih ireverzibilnih zaviralcev MAO vključuje:
- Fenelzin;
- Iproniazid;
- Izokarboksazid;
- Nialamid;
- Tranilcipromin.
Med nepovratne selektivne zaviralce MAO spada selegilin.
Seznam reverzibilnih selektivnih zaviralcev MAO vključuje:
- Metralindol;
- Pirlindol;
- Befol;
- Moklobemid;
- Derivati beta-karbolina.
Indikacije za uporabo zaviralcev MAO
Neselektivni ireverzibilni zaviralci MAO so predpisani za zdravljenje kroničnega alkoholizma in depresij (nevrotičnih, involucijskih in ciklotimičnih), reverzibilni selektivni - pri depresiji različnega izvora, depresivnem sindromu, melanholičnem sindromu in astenoadinamičnih motnjah ter ireverzibilni selektivni - pri zdravljenju Parkinsonove bolezni.
Kontraindikacije
Uporaba reverzibilnih selektivnih zaviralcev MAO je kontraindicirana pri:
- Preobčutljivost;
- Akutne vnetne bolezni ledvic in jeter;
- Sindrom odtegnitve alkohola;
- Nosečnost in dojenje.
Tudi reverzibilni selektivni zaviralci MAO v otroštvu niso predpisani..
Jemanje neselektivnih ireverzibilnih zaviralcev MAO ni predpisano za:
- Preobčutljivost;
- Odpoved jeter;
- Motnje cerebralne cirkulacije;
- Kronična ledvična odpoved;
- Kronično srčno popuščanje.
Uporaba ireverzibilnih selektivnih zaviralcev MAO je kontraindicirana pri:
- Nosečnost in dojenje;
- Jemanje drugih antidepresivov;
- Preobčutljivost;
- Bistveni tremor;
- Horea iz Huntingtona.
Previdno so nepovratni selektivni zaviralci MAO predpisani za:
- Progresivna demenca;
- Tardivna diskinezija;
- Huda psihoza;
- Peptični čir na prebavilih;
- Hiperplazija prostate;
- Huda angina pektoris;
- DrDeramus z zaprtim kotom;
- Grobo tresenje;
- Tahikardija;
- Feokromocitom;
- Difuzna strupena golša.
Stranski učinki
Uporaba reverzibilnih selektivnih zaviralcev MAO lahko povzroči:
- Anksioznost;
- Suha usta;
- Glavobol;
- Nespečnost.
Uporaba neselektivnih ireverzibilnih zaviralcev MAO lahko povzroči:
- Dispepsija;
- Znižanje krvnega tlaka;
- Anksioznost;
- Nespečnost;
- Glavobol;
- Suha usta;
- Zaprtje.
Uporaba nepovratnih selektivnih zaviralcev MAO lahko povzroči zaplete različnih telesnih sistemov, in sicer:
- Zmanjšan apetit, suhost ustne sluznice, povečana aktivnost transaminaz, slabost, driska, zaprtje in disfagija (prebavni sistem);
- Povečana utrujenost, nespečnost, omotica, halucinacije, glavobol, tesnoba, diskinezija, motorična in duševna vznemirjenost, zmedenost in psihoza (živčni sistem);
- Zvišan krvni tlak, ortostatska hipotenzija in aritmija (kardiovaskularni sistem);
- Diplopija in motnje ostrine vida (čutilni organi);
- Nokturija, zadrževanje urina in boleča potreba po uriniranju (sečil);
- Kratka sapa, fotoobčutljivost, kožni izpuščaj in bronhospazem (alergijske reakcije).
Tudi uporaba nepovratnih selektivnih zaviralcev MAO lahko povzroči potenje, hipoglikemijo in izpadanje las..
Informacije o zdravilu so splošne, dane so v informativne namene in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
Z rednim obiskom solarija se možnost za nastanek kožnega raka poveča za 60%.
Ko kihamo, naše telo popolnoma preneha delovati. Tudi srce se ustavi.
Antidepresiv Clomipramine povzroči orgazem pri 5% bolnikov.
Prvi vibrator je bil izumljen v 19. stoletju. Delal je na parnem stroju in bil namenjen zdravljenju ženske histerije.
Samo v ZDA za zdravila za alergije porabijo več kot 500 milijonov dolarjev na leto. Še vedno verjamete, da bo najden način, kako dokončno premagati alergije.?
Človeške kosti so štirikrat močnejše od betona.
Štiri rezine temne čokolade vsebujejo približno dvesto kalorij. Torej, če se nočete popraviti, je bolje, da ne jeste več kot dve rezini na dan..
Delo, ki ga človek ne mara, je za njegovo psiho veliko bolj škodljivo kot nobeno delo.
Pričakovana življenjska doba levičarjev je krajša od življenjske dobe levičarjev.
Človeška kri pod ogromnim pritiskom "teče" po žilah in v primeru kršitve njihove integritete lahko strelja na razdalji do 10 metrov.
Znanstveniki z univerze v Oxfordu so izvedli vrsto študij, med katerimi so prišli do zaključka, da je vegetarijanstvo lahko škodljivo za človeške možgane, saj vodi do zmanjšanja njegove mase. Zato znanstveniki priporočajo, da iz prehrane ne izključite popolnoma rib in mesa..
Po raziskavah SZO vsakodnevni polurni pogovor na mobilnem telefonu poveča verjetnost za razvoj možganskega tumorja za 40%.
Oseba, ki jemlje antidepresive, bo v večini primerov spet depresivna. Če se je človek sam spopadel z depresijo, ima vse možnosti, da za vedno pozabi na to stanje..
Človeški možgani tehtajo približno 2% celotne telesne teže, vendar porabijo približno 20% kisika, ki vstopi v kri. Zaradi tega so človeški možgani izjemno dovzetni za škodo, ki jo povzroči pomanjkanje kisika..
Vsak človek nima samo edinstvenih prstnih odtisov, temveč tudi jezik.
Zdrav hrbet je dar usode, ki ga je treba zelo skrbno ohranjati. Kdo pa med nami razmišlja o preventivi, ko nič ne moti! Ne samo, da nismo.
Značilnosti uporabe zaviralcev MAO
Zaviralci MAO veljajo za skupino antidepresivov, ki v krvi povečajo koncentracijo hormonov "dobre volje". Zdravila so namenjena upočasnitvi razgradnje monoaminoaksidaze in s tem povečanju količine serotonina, noradrenalina, dopamina, triptaminov, feniletilamina. Te snovi zagotavljajo visoko zmogljivost, koncentracijo, razpoloženje, stabilno čustveno ozadje..
Zaviralci MAO so v sintetični obliki sproščanja v tabletah in jih najdemo tudi v nekaterih naravnih snoveh. Predpisano za zdravljenje napadov panike, depresije, Parkinsonove bolezni, narkolepsije.
Razvrstitev zdravil
Farmacevti razvrščajo pripravke MAO glede na njihove učinke v 4 vrste:
- Povratno.
- Nepovratno.
- Selektivno.
- Neselektivno.
Reverzibilni MAO se kombinirajo z encimom in z njim tvorijo celoto. Ta duet sčasoma sprosti potrebne snovi v telo, zajame in kopiči monoamine, izloči se brez poškodb encima.
Nepovratno se veže na monoaminooksidazo. Po tem se naravni organski encim ne proizvaja, sintetizira se nova snov. Ta zdravila delujejo le 2 tedna..
Selektivna zdravila zajemajo samo eno vrsto MAO, neselektivna - obe vrsti.
Vse vrste zdravil so namenjene zmanjšanju anksioznih motenj, izboljšanju razpoloženja, lajšanju simptomov depresije.
Priprave MAO
Farmakološki pripravki MAO delimo na samo tri vrste:
- Neselektivno ireverzibilno. To je skupina zdravil prve generacije z velikim seznamom kontraindikacij in neželenih učinkov. Njihova visoka toksičnost uničuje delovanje jeter, srca in povzroča slabost. Pri jemanju morate dodatno upoštevati dieto. Vstopni rok je strogo omejen.
- Reverzibilna selektivnost. Zdravila druge generacije. Predpisano za depresijo, socialno fobijo, apatijo. Inhibitorji so namenjeni predvsem zaseganju serotonina. Psihiatri ga pogosto uporabljajo pri živčnih motnjah. Imajo odtegnitvene simptome.
- Nepovratno, selektivno. Zasnovan za zdravljenje težjih bolezni osrednjega živčevja, kot je Parkinsonova bolezen. Snovi zdravil sodelujejo pri presnovi dopamina. Ne vpliva na delo srca, lahko pri hipertenzivnih bolnikih zniža krvni tlak.
Neselektivna ireverzibilna zdravila MAO vključujejo: iproniazid, nialamid, fenelzin, tranilcipromin, izokarboksazid.
Znana reverzibilna selektivna zdravila: Inkazan, Befol, pirazidol, moklobemid.
Nepovratno selektivni: selegilin, razagilin, pargilin.
Vsako zdravilo iz skupine MAO mora predpisati zdravnik, ki ga v lekarnah izda na recept.
Kdo so prikazani
Zdravila MAO so predpisana za klinično depresijo, anksiozne motnje, katalepsijo, Parkinsonovo bolezen, Alzheimerjevo bolezen, odtegnitveni (alkoholni) sindrom, napade panike, VSD, shizofrenijo. V zadnjih letih se pogosto uporabljajo za zmanjšanje socialne fobije, povečanje zmogljivosti z uravnavanjem spanja pri vseh oblikah depresije. Nekateri ljudje uporabljajo antidepresive za hujšanje.
Podobnost MAO z delovanjem amfetaminov jih uvršča v kategorijo mamil. Nekatera zdravila povzročajo zasvojenost. Klinične študije so pokazale, da MAO odstranjuje sramežljivost, tesnost; človek postane bolj sproščen, družaben, samozavesten. Ljudje, ki trpijo zaradi narkolepsije (patološka zaspanost), med jemanjem opazijo povečanje moči, zmanjšanje utrujenosti.
Vendar se ta zdravila lahko uporabljajo samo po navodilih nevropatologa ali psihiatra. Le strokovnjak bo lahko natančno določil, katero zdravilo bo najučinkovitejše in kako dolgo bo trajalo.
Skupino, ki ne vsebuje zdravil, odlikuje zlasti velikost seznama neželenih učinkov. Sočasno z njihovim jemanjem je treba predpisati podporno zdravljenje za jetra, upoštevati je treba prehrano z omejenim številom izdelkov..
Kako uporabiti
Način jemanja zdravil, odmerek predpiše zdravnik, ob upoštevanju simptomov, diagnoze, starosti, pacientovih bolezni. Najpogosteje se predpišejo tablete zahtevanega odmerka snovi, ena na dan. Sprva zdravniki priporočajo, da gladko vstopite v terapijo, vzamete polovico odmerka, da zmanjšate neželene učinke, in telo pripravite na spremembo kemične sestave.
Jemanje tablet ni povezano z jedjo, pijete jih lahko s katero koli tekočino. Priporočilo je, da ga jemljete zjutraj, da se izognete večernemu prekomernemu razburjenju, nespečnosti.
Hkratno dajanje drugih psihotropnih zdravil je možno le po navodilih lečečega zdravnika.
Splošna priporočila za jemanje zdravil MAO so:
- prepoved alkohola;
- omejevanje kofeina in kole za tiste, ki imajo izrazit afrodiziak učinek;
- zmanjšajte količino zaužite čokolade;
- jutranji sprejem;
- skladnost z odmerkom.
Nekateri strokovnjaki menijo, da je pri jemanju antidepresivov nujno upoštevanje diete, omejevanje nekaterih živil ali njihovo popolno izključitev iz prehrane. Tu je seznam "prepovedanih" živil:
- Vino, pivo, alkohol.
- Klobase, prekajeno meso, salame, paštete.
- Sladoled, še posebej s sladkimi sirupi.
- Sir, mleko, kisla smetana, smetana.
- Sledi, suhe, vložene, prekajene ribe.
- Mesne juhe, omake, marinade.
- Pivski in pekovski kvas.
- Stročnice: fižol, grah, soja, leča.
- Začimbe, piškoti, čokolada.
Zdravila iz skupine MAO se jemljejo enkrat na dan po eno ali 0,5 tablete. Prva 2 tedna se zdravljenje začne pri ½ celotnega odmerka. Izhod iz terapije mora biti tudi v zmanjšanih odmerkih za dva tedna do mesec dni.
Prvi opazen učinek zdravila lahko začutimo šele po 7-14 dneh, ko je koncentracija zdravila v možganih največja.
Po zdravljenju, ki običajno traja od 3 do 9 mesecev, lahko zdravnik predpiše podporno zdravljenje, da se izogne odtegnitvenim simptomom. Traja lahko do šest mesecev. Načini uporabe so različni: lahko je pol ali četrtina tablete; ali pa cela tableta enkrat na 2-3 dni.
Z izjemno previdnostjo je MAO predpisan mladostnikom, starejšim, bolnikom s srčnimi, jetrnimi in ledvičnimi boleznimi..
Kontraindikacije za uporabo
Zdravilnih učinkovin MAO ne smejo jemati osebe, ki trpijo zaradi ledvic, srca, odpovedi jeter, diabetesa mellitusa, ateroskleroze; so imeli hud hepatitis, srčni napad, kapi.
Sprejem je prepovedan za otroke, mlajše od 14 let, med nosečnostjo in dojenjem.
Sprejem MAO ni mogoč z:
- huda bolezen jeter;
- horea iz Huntingtona;
- ledvična odpoved;
- bolezni srca z motnjami ritma, spremembe na krvnih žilah;
- po hemoragični možganski kapi;
- hud alkoholizem;
- jemanje drugih antidepresivov;
- manična stanja;
- samomorilne težnje.
Predpisano je previdno:
- z nodularno golšo;
- tahikardija;
- psihoza, ki jo spremlja histerija, prekomerno vznemirjenje;
- multipla skleroza, starostna demenca;
- oviranje žolčnega trakta.
Poleg bolezni in posebnih stanj sočasno jemanje z nekaterimi zdravili, kot so:
- Amfetamini.
- Vrsta zdravil za prehlad: efedrin, hladreks, teraflu, rinza, naftizin.
- Vsa zdravila za hujšanje.
- Šentjanževka, eleutherococcus, ginseng, rhodiola rosea.
- Adrenalin.
- Diuretiki.
- Barbiturati, uspavalne tablete.
- Antihistaminiki.
Številne klinične študije so dokazale neučinkovitost MAO pri zdravljenju vseh vrst maničnih motenj. Snovi samo povečujejo manična stanja, tesnobo, strah, psihopatijo.
Stranski učinki
Nosilci zapisov o številu neželenih učinkov veljajo za neselektivne MAO. Njihov sprejem spremljajo: zaprtje, migrena, suha usta, zmanjšan vid, edem, hepatitis, nespečnost, tremor, delirij, halucinacije, padci intrakranialnega tlaka.
Selektivni zaviralci imajo manj neželenih učinkov, vključno z zastajanjem urina, suhimi usti, tahikardijo in nelagodjem v želodcu. Manj pogosto - glavoboli, nespečnost, omotica, tesnoba, nemir, pomanjkanje apetita. Mnogi bolniki opazijo zmanjšanje spolne želje (libida) med sprejemom, nezmožnosti doseči orgazem in zmanjšanje njihove svetilnosti. Moški morda ne ejakulirajo. Po koncu sprejema je vse obnovljeno.
Pri starejših bolnikih lahko zaviralci MAO povzročijo hipertenzivno krizo, možgansko kap. Zmedenost, delirij, psihoza, histerija, samomorilne misli so resen razlog za odvzem drog.
Mnenja o zdravilih skupine
Po močnem stresu v službi mi je zdravnik predpisal Pirazidol. Začel je jemati pol tablete po 0,25 mg. Vse je bilo v redu. Potem sem prešel na polni odmerek 0,50 mg in začelo se je - letargija, pomanjkanje čustev, nehoteno krčenje mišic, sploh nisem mogel spati. Zdravnik je predpisal drugo zdravilo
Stanislav, star 35 let
Befol je šest mesecev videl, kot je predpisal nevrolog. Po zaužitju se je razpoloženje izboljšalo, nobene težke misli niso več motile, zavest je postala svetlejša, pozornost se je povečala in postala bolj aktivna. Pa vendar sem moral odpovedati zaradi neželenih učinkov: glavoboli, nespečnost, zmanjšan libido, bolečine v želodcu
Anna, stara 38 let
Pogosteje predpišem reverzibilne selektivne MAO - jih bolj prenašajo, ne povzročajo trajne odvisnosti in izboljšujejo splošno stanje in kakovost življenja bolnika. Všeč mi je Pirlindol (pirazidol). Ne le lajša depresijo, temveč tudi krepi kognitivne sposobnosti. Bolniki se lažje učijo, delajo
Mihail, psihoterapevt
Psihiater mi je predpisal zdravilo Aurorix (moklobemid). Jemljem 300 mg na dan. Sprva sploh nisem čutil ničesar, le spanje se mi je nekoliko zmanjšalo. Po 2 tednih je prišlo dobro razpoloženje, nekakšna prijetna brezbrižnost, spim normalno, jem manj kot običajno. Od minusov - včasih stisne glavo, neprijetno. Zaenkrat znosno
Tatiana, Moskva
Zaviralci MAO
Zaviralci MAO (monoaminooksidaze) so skupina zdravil, ki se uporabljajo v psihiatrični praksi za zdravljenje depresivnih stanj različnega izvora. Zdravila, ki zavirajo MAO, se praviloma uporabljajo v primerih napredovale depresije, pri katerih so druge metode zdravljenja neučinkovite.
Farmakološki učinek in razvrstitev zdravil, ki zavirajo MAO
Zdravila, ki zavirajo MAO, so biološko aktivne snovi, ki lahko zavirajo encim monoaminooksidazo. Ta zdravila blokirajo proces uničenja mediatornih monoaminov (serotonin, noradrenalin, dopamin, feniletilamin in drugi) in povečajo njihovo koncentracijo ter s tem povečajo prenos živčnih impulzov.
Posebnost te skupine antidepresivov je dolgoročni farmakološki učinek: terapevtski učinek zaviralcev MAO se nadaljuje en do dva tedna po koncu zdravljenja.
Zaviralce MAO glede na njihove farmakološke lastnosti delimo na selektivne in neselektivne ter reverzibilne in ireverzibilne..
Delovanje selektivnih zaviralcev monoaminooksidaze je namenjeno predvsem zaviranju ene vrste monoaminooksidaze. Neselektivna zdravila zavirajo obe vrsti encimov.
Reverzibilni zaviralci MAO se vežejo na encim in z njim tvorijo stabilen kompleks, ki postopoma sprošča aktivne sestavine zdravila. Vstopijo v krvni obtok in se nato naravno izločijo iz telesa. Tako ostane encim monoaminooksidaza nedotaknjen..
Nepovratni zaviralci MAO tvorijo kemične vezi z monoaminooksidazo, zaradi česar encim postane nefunkcionalen in se presnavlja. Namesto tega telo sintetizira novo monoaminooksidazo. V povprečju postopek proizvodnje encimov traja približno dva tedna..
Neselektivni ireverzibilni zaviralci MAO vključujejo zdravila, kot so izokarboksazid, iproniazid, tranilcipromin, nialamid, fenelzin. Na seznamu reverzibilnih zaviralcev MAO so derivati Befol, Moklobemid, Metralindol, Pirazidol in beta-karbolin. Med nepovratne selektivne zaviralce MAO spada selegilin.
Indikacije za uporabo
Nepovratni zaviralci MAO se uporabljajo pri zdravljenju depresivnih stanj, ki jih spremlja letargija in letargija. Reverzibilna zdravila so predpisana za zdravljenje manjših depresij z blagimi hipohondrialnimi in nevrozo podobnimi simptomi ter netipičnih depresivnih stanj. Pri zdravljenju narkolepsije in parkinsonizma se uporabljajo selektivni zaviralci MAO nepovratnega delovanja.
Značilnosti recepcije
Shema terapije in odmerek zdravil se določata strogo posamično in sta odvisna od indikacij in narave poteka bolezni.
V nekaterih primerih morajo bolniki, ki jim predpišejo zaviralce MAO, upoštevati posebno prehrano. Med zdravljenjem in vsaj dva tedna po zaključku je treba iz prehrane izključiti naslednja živila in pijače:
- mesna, piščančja in goveja jetra;
- prekajene in vložene ribe;
- suhe klobase;
- čokolada in kofein;
- mlečni izdelki (dovoljeni so le kremni siri in stisnjena skuta);
- sojina omaka;
- datumi v pločevinkah;
- stroki fižola;
- banane, avokado;
- ekstrakt kvasa, vključno s pivskim kvasom;
- alkoholne pijače;
- ostarelo reciklirano meso, ribe in mlečni izdelki.
Poleg tega v obdobju jemanja zaviralcev MAO bolniki ne smejo uporabljati naslednjih zdravil:
- zdravila za prehlad;
- zdravila proti prehladu (tablete, napitki);
- poživila;
- inhalatorji in zdravila proti astmi;
- zdravila za hujšanje in zatiranje apetita;
- katera koli zdravila z narkotičnim učinkom, vključno s tistimi, ki vsebujejo kofein.
Pri uporabi reverzibilnih zaviralcev MAO skladnost s prehrano ni obvezna.
Kontraindikacije in neželeni učinki
Uporaba zaviralcev MAO s seznama zdravil z reverzibilnim selektivnim delovanjem je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti, sindroma odtegnitve alkohola, akutnih vnetnih bolezni jeter in ledvic ter med nosečnostjo in dojenjem..
Zaviralci MAO nepovratnega neselektivnega delovanja niso predpisani za preobčutljivost, kronično ledvično ali srčno popuščanje, odpoved jeter in cerebrovaskularne nesreče.
Nepovratni selektivni zaviralci MAO so kontraindicirani pri preobčutljivosti med nosečnostjo in dojenjem, pa tudi pri Huntingtonovi horeji in esencialnem tremorju. Poleg tega zaviralci MAO s seznama nepovratnih selektivnih zdravil niso predpisani v kombinaciji z drugimi antidepresivi..
Neželeni učinki, ki jih povzročajo zaviralci MAO reverzibilnega selektivnega delovanja, se najpogosteje kažejo v obliki nespečnosti, tesnobe, glavobola in suhih ust. Pri jemanju zaviralcev MAO nepovratnega neselektivnega delovanja se lahko pojavijo enaki neželeni učinki. Poleg tega zdravila iz te skupine lahko povzročijo dispepsijo, zaprtje in znižanje krvnega tlaka..
Nepovratni selektivni zaviralci monoaminooksidaze imajo naslednje neželene učinke:
- omotica, glavobol, nespečnost, tesnoba, utrujenost, diskinezija, povečana duševna in motorična razdražljivost, psihoza, zmedenost;
- slabost, zmanjšan apetit, suha usta, zaprtje, driska;
- aritmija, ortostatska hipotenzija, zvišan krvni tlak;
- okvara vida, diplopija;
- motnje v delovanju sečnega sistema (zadrževanje urina, nokturija);
Vedeti morate tudi, da lahko uporaba zaviralcev MAO v kombinaciji z alkoholom povzroči hipertenzivno krizo in povečan učinek na centralni živčni sistem..
Opis, objavljen na tej strani, je poenostavljena različica uradne različice pripisa zdravila. Informacije so na voljo samo v informativne namene in niso vodilo za samozdravljenje. Pred uporabo zdravila se je treba posvetovati s strokovnjakom in se seznaniti z navodili, ki jih je odobril proizvajalec..
Zaviralci MAO - navodila za uporabo zaviralcev monoaminooksidaze
Po svojih farmakoloških lastnostih zaviralce monoaminooksidaze delimo na reverzibilne in ireverzibilne, selektivne in neselektivne.
Selektivni MAO zavirajo predvsem eno od vrst MAO, neselektivni - obe vrsti.
Nepovratni MAOI vplivajo na monoaminooksidazo in z njo tvorijo kemične vezi. Nato se izkaže, da encim ne more opravljati svojih funkcij in se presnovi, namesto njega pa telo sintetizira novega, kar običajno traja približno dva tedna.
Reverzibilni MAOI se vežejo na aktivno mesto encima in z njim tvorijo relativno stabilen kompleks. Ta kompleks postopoma disociira in sprošča MAOI, ki nato vstopijo v krvni obtok in se izločijo iz telesa, encim pa ostane nedotaknjen.
Neselektivni ireverzibilni MAOI
Natančneje, pripisovanje tranilcipramina tej skupini ni povsem pravilno, saj je reverzibilen zaviralec, vendar lahko traja do 30 dni, da se njegov kompleks izloči z encimom in popolnoma izloči iz telesa. Poleg tega kaže nekaj selektivnosti glede MAO-A.
Reverzibilni selektivni zaviralci MAO A
- Moklobemid
- Pirindol (pirazidol)
- Bethol
- Metralindol
- Derivati beta-karbolina
Pri jemanju reverzibilnih zaviralcev MAO prehrana ni potrebna.
Nepovratni selektivni zaviralci MAO B
Farmakologija IMAO
Splošne informacije
MAOI, ki blokirajo uničenje monoaminov z monoaminooksidazo, povečajo vsebnost enega ali več mediatornih monoaminov (noradrenalin, serotonin, dopamin, feniletilamin itd.) V sinaptični špranji in povečajo monoaminergični (z monoaminom posredovani) prenos živčnih impulzov (nevrotransmisija). Zaradi tega se te snovi v medicinske namene uporabljajo predvsem kot antidepresivi. MAOI-B se uporabljajo tudi pri zdravljenju parkinsonizma in narkolepsije.
Interakcija z zdravili in nekaterimi površinsko aktivnimi snovmi
Kombinacija zaviralcev monoaminooksidaze s snovmi, ki vplivajo na presnovo monoaminov, lahko povzroči nepredvidljivo povečanje njihovega delovanja in je življenjsko nevarna.
Seznam zdravil, ki se jim je treba izogniti:
- Psihostimulanti skupine amfetaminov in z njimi povezani - povečanje ravni kateholaminov v sinaptični špranji (amfetamin, metamfetamin, sidnokarb itd.).
- Kateri koli entaktogeni
- Zdravila za prehlad, ki vsebujejo simpatomimetike (efedrin, psevdoefedrin, fenilpropanolamin, fenilfrin, klorfeniramin, oksimetazolin itd.): Hladni teraflu, rinza itd., Razpršila in kapljice za nos, kot je naftizin..
- Izdelki za hujšanje
- Zaviralci ponovnega privzema monoamina:
- Kokain
- Triciklični antidepresivi (amitriptilin, desipramin, imipramin itd.)
- Zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI), kot je fluoksetin (Prozac)
- Dekstrometorfan (DXM)
- Presnovni predhodniki monoaminov: DOPA, metildopa, 5-hidroksitriptofan
- Rezerpin
- Antihistaminiki [vir ni naveden 122 dni]
- Barbiturati [vir ni naveden 122 dni]
- Antiholinergiki [vir ni naveden 122 dni]
- Petidin (demerol) in drugi opiati (tveganje za depresijo dihanja) [vir ni naveden 122 dni].
Živila, ki niso združljiva z MAOI
Pomembna nevarnost pri uporabi zaviralcev MAO je uživanje živilskih izdelkov, ki vsebujejo različne monoamine in njihove predhodnike v presnovi. To so predvsem tiramin in njegov presnovni predhodnik, aminokislina tirozin in triptofan. Tiramin, tako kot amfetamin psihostimulansi, sproži sproščanje kateholaminov iz živčnih končičev. Jemanje skupaj z MAOI je preobremenjeno s hipertenzivno krizo. Triptofan telo uporablja za tvorbo serotonina, uživanje hrane z visoko vsebnostjo pa lahko privede do serotoninskega sindroma.
Hrana, ki se ji je treba izogniti:
- Siri, zlasti stari
- Rdeče vino, pivo, še posebej temno (vključno z brezalkoholnim), ale, likerji, viski.
- Prekajeno meso, klobase in vsi ostareli mesni izdelki
- Vložene, prekajene in posušene ribe (sveža riba je razmeroma varna)
- Kvasni ekstrakti in pivski kvas (navaden pekovski kvas je varen)
- Beljakovinski dodatki
- Stročnice (fižol, leča, fižol, soja)
- Kislo zelje
Izdelki, ki jih je treba obravnavati previdno:
Nepovratni neselektivni zaviralci MAO zahtevajo umik zgoraj omenjenih snovi in izdelkov med njihovo uporabo in v dveh tednih po koncu uporabe. V primeru reverzibilnih zaviralcev MAO so prehranske omejitve običajno manj stroge in segajo do časa, ko snov ostane v telesu (ne več kot en dan). Prav tako se je treba vzdržati uporabe zdravil in površinsko aktivnih snovi, navedenih na seznamu, skupaj z reverzibilnimi zaviralci MAO, dokler niso popolnoma odpravljeni..
Interakcija s psihedeliki feniletilamina in triptamina
Večina triptaminov je dober substrat za MAO-A. DMT in 5-MeO-DMT se peroralno presnavljata že v prebavilih in jetrih, ne da bi prišli v krvni obtok, zato pri peroralnem jemanju neaktivni. 4-hidroksi-DMT (psilocin) je manj dovzeten za razgradnjo z MAO, saj njegova hidroksilna skupina v položaju 4 otežuje vezavo na aktivno mesto encima, zaradi česar je oralno aktiven. Alkilni substituenti na amino skupini, ki so večji kot metil (etil, propil, ciklopropil, izopropil, alil itd.), Ovirajo tudi presnovo triptaminov s takimi substituenti preko MAO, zato so vsi takšni triptamini aktivni, če jih jemljemo peroralno. Alfa-metil v molekulah triptaminov, kot sta AMT in 5-MeO-AMT, močno zaplete njihov metabolizem z MAO in jih dejansko pretvori iz substratov v šibke zaviralce tega encima..
Inhibicija perifernega MAO-A v prebavilih in jetrih z močnimi MAOI omogoča, da so triptamini, kot sta DMT in 5-MeO-DMT, oralno aktivni, pa tudi okrepijo in podaljšajo delovanje drugih triptaminov, kot sta psilocin in DET. Po drugi strani pa dolgotrajna uporaba zaviralcev MAO kot antidepresivov znatno oslabi učinek psihedelikov. To se očitno zgodi zaradi sprememb v monoaminergičnih sistemih možganov, ki jih povzroča povečana raven monoaminov. Narava tega pojava trenutno ostaja nejasna in ni razložena s preprosto izgubo občutljivosti serotoninskih receptorjev, s katerimi psihedeliki sodelujejo..
Tako jemanje MAOI skupaj s triptaminami ali neposredno pred uporabo triptaminov podaljša in v nekaterih primerih poveča učinek slednjih ter omogoča tudi peroralno uporabo triptaminov, kot je DMT. To je osnova načela delovanja Ayahuasce in podobne mešanice, vključno s tako imenovano Pharmachoasca, pri kateri se namesto rastlinskih sestavin uporablja čisti DMT, tradicionalna semena Banisteriopsis Caapi in Peganum Harmala ali njihovi izvlečki pa se lahko uporabljajo kot MAOI. ali celo moklobemid (Aurorix). Hkrati bo uživanje ireverzibilnih zaviralcev MAO nekaj dni pred jemanjem psihedelike oslabilo njegov učinek. Enako se bo zgodilo s podaljšano uporabo nepovratnih in reverzibilnih zaviralcev MAO pred jemanjem psihedelika..
Uživanje 5-MeO-DMT z zaviralci MAO ni varno. Mnogi opažajo močne in neprijetne stranske učinke takšne kombinacije, vse do serotoninskega sindroma. Poleg tega je ta izkušnja za mnoge ljudi psihološko izredno težka in lahko resno ogrozi duševno zdravje..
Triptamini, ki znatno povečajo koncentracijo sinaptičnih razpok monoamina, kot so AMT, 5-MeO-AMT in AET, so lahko usodni v kombinaciji z zaviralci MAO. Obstajajo določeni sumi glede varnosti uporabe zaviralcev MAO s triptaminom, kot je DPT.
Trenutno metabolizem LSD ni dobro razumljen, vendar MAO očitno pri tem ne sodeluje. Kljub temu pa se po mnenju nekaterih udeležencev njegovi učinki, ko se uporabljajo skupaj s harmalo, povečajo in podaljšajo. Enako velja za druge ergoline..
MAO ima sekundarno vlogo ali celo praktično ne sodeluje pri presnovi feniletilaminovih psihedelikov. Zato jemanje MAOI skupaj z njimi nima praktičnega pomena. Čeprav so nekateri uporabniki poročali, da harmala in moklobemid okrepita učinke nekaterih PEA, na primer 2C-B. V večini primerov jemanje zaviralcev MAO s feniletilaminovimi psihedeliki ne predstavlja resne nevarnosti za zdravje. Vendar se je treba vzdržati uporabe zaviralcev MAO v povezavi s feniletilamini, ki vsebujejo žveplo, kot sta 2C-T-7 in Aleph-7, zaradi dvoumnega in malo preučenega učinka na raven monoamina v možganih in visoke toksičnosti. Kombinacije MAOI s TMA-6 in TMA-2 so lahko tudi nevarne.
MAOI (zaviralci monoaminooksidaze)
MAOI (zaviralci monoaminooksidaze) so antidepresivi prve generacije. Sprva so bila ta zdravila razvita za zdravljenje tuberkuloze, kasneje pa se je izkazalo, da imajo antidepresivne lastnosti. Zato so jih že v petdesetih letih začeli jemati kot antidepresive. Na koncu so znanstveniki razvili MAOI, ki so bili bolj primerni za depresijo. [R]
Zaviralci monoaminooksidaze delujejo tako, da zavirajo aktivnost monoaminooksidaze. Monoaminooksidaza je encim, ki razgrajuje nekatere nevrotransmiterje: serotonin, noradrenalin, dopamin. Z zaviranjem (tj. Blokiranjem) monoaminooksidaze MAOI povečajo raven teh nevrotransmiterjev. Pomanjkanje serotonina, noradrenalina in dopamina je osnova depresije in tesnobe..
Ta zdravila so se izkazala za učinkovita pri depresiji (zlasti pri netipičnih vrstah) in se še vedno pogosto uporabljajo za zdravljenje Parkinsonove bolezni (nekatera veljajo za zdravila prve izbire). Prav tako so indicirani za panično motnjo, socialno anksiozno motnjo, mešano anksioznost z depresijo, posttravmatsko stresno motnjo, nekatere motnje hranjenja in mejno osebnostno motnjo..
Glavna pomanjkljivost MAO je, da so ob stiku z nekaterimi živilskimi izdelki lahko usodni. Kot taki se nanje gleda kot na "zadnjo možnost" za zdravljenje depresije. Z drugimi besedami, ljudje se obrnejo na MAOI, ko so že preizkusili različne SSRI / SNRI, netipične in triciklične antidepresive. Novejše raziskave kažejo, da interakcije med hrano in zaviralci MAO morda niso tako hude kot prvotne trditve.
Seznam IMAO
Obstajata dve pogosti vrsti zaviralcev monoaminooksidaze, inhibitorji MAO-A in MAO-B:
- MAO-A: posebej usmerjen na tiramin, serotonin, noradrenalin in dopamin.
- MAO-B: bolj osredotočen na dopamin, feniletilamin in mikroamine.
Treba je opozoriti, da so nekateri MAOI kombinacija MAO-A in MAO-B.
Marplan (izokarboksazid)
Marplan je eden najstarejših MAO in se še vedno včasih uporablja pri zdravljenju. Poleg depresije to zdravilo dobro deluje tudi pri anksioznih motnjah in v nekaterih primerih pomaga pri nevrodegenerativnih boleznih, kot je demenca.
Čeprav to zdravilo velja za zelo učinkovito, povzroča številne resne neželene učinke, vključno z glavoboli, povečanjem telesne mase, omotico, omedlevico in tresenjem. Zaradi tega so zaviralci monoaminooksidaze, kot je Marplan, redko predpisani. [R]
Moklobemid (Aurorix / Manerix)
Moklobemid je najpogosteje predpisan pri večji depresiji in je enako učinkovit kot SSRI, vendar z manj neželenimi učinki in hitrejšim delovanjem. Deluje kot zaviralec MAO-A in zvišuje koncentracijo naslednjih nevrotransmiterjev: serotonina, noradrenalina in dopamina. V nasprotju z večino sodobnih antidepresivov to zdravilo poveča libido in izboljša spolno sposobnost. Prav tako ne povzroča povečanja telesne mase..
Dolgotrajna uporaba tega zdravila poveča nevroprotekcijo in poveča raven testosterona (za razliko od SSRI, ki lahko znižajo raven testosterona). Je eden najvarnejših antidepresivov in se v mnogih primerih lahko šteje za prvo vrsto zdravljenja. [R]
Nardil (Fenelzin)
Nardil velja za enega najučinkovitejših zaviralcev monoaminooksidaze, ki ga še vedno predpisujejo pri depresivnih in včasih anksioznih motnjah. To zdravilo deluje še posebej dobro pri ljudeh z atipično in nevrotično depresijo. Zdravilo Nardil se pogosto uporablja kot zdravilo tretje linije za zdravljenje ognjevzdržne depresije.
Zdravilo v podobni meri zavira MAO-A in MAO-B. Poleg povečanja ravni serotonina, noradrenalina in dopamina ta MAOI poveča tudi koncentracijo GABA, kar prispeva k njegovi splošni učinkovitosti. [R]
Parnat (tranilcipromin)
Parnat se uporablja kot antidepresiv in v nekaterih primerih za nekatere vrste anksioznih motenj. Sintetiziran je bil leta 1948 s strukturo, podobno amfetaminu. Izkazalo se je kot zelo učinkovito sredstvo za zdravljenje ognjevzdržne depresije, vendar mnogi ljudje, ki ga uporabljajo, ne prenašajo stranskih učinkov pri velikih odmerkih..
Deluje tako, da zavira MAO-B nekoliko bolj kot MAO-A, sprošča noradrenalin in dopamin ter povečuje mikroamine. Ima blage stimulativne lastnosti, kot je amfetamin. [R]
Pirindol (pirazidol)
Pirazidol se uporablja predvsem v Rusiji za zdravljenje hude depresije. Zelo je podoben metralindolu, ker deluje predvsem kot reverzni zaviralec MAO-A. To zdravilo ima navadno bolj spodbuden profil kot sedativ. Učinkovit je tudi pri zdravljenju nekaterih primerov fibromialgije. [R]
Selegilin (deprenil / Eldepril / Yumex)
Selegilin v standardnih odmerkih deluje kot ireverzibilni selektivni zaviralec MAO-B. Prvotno se je uporabljal za zdravljenje Parkinsonove bolezni, nato pa ga je ameriška uprava za hrano in zdravila odobrila za zdravljenje večje depresije v obliki transdermalnega obliža. Pri večjih odmerkih zdravilo postane neselektivno in zavira MAO-A in MAO-B. Trenutno se raziskuje zaradi opuščanja kajenja in zdravljenja ADHD. [R]
Toloxaton (Humoril)
Deluje kot reverzni zaviralec MAO-A. Toloxatone so v Franciji uvedli leta 1984 za zdravljenje depresije. To zdravilo ima stimulativne lastnosti in lahko v mnogih primerih poveča stopnjo tesnobe. V primerjavi z moklobemidom ima več neželenih učinkov in je manj učinkovit. Ugibajo se, da so ljudje z nizko stopnjo noradrenalina ali brez anksiozne depresije idealni za to zdravilo. [R]
MAOI niso antidepresivi
Poleg tega obstajajo različna zdravila, ki delujejo kot zaviralci monoaminooksidaze, vendar se uporabljajo za zdravljenje bolezni, ki niso depresija. Sledijo zdravila z lastnostmi MAOI, ki niso predpisana za zdravljenje depresije.
Hidrakarbazin. To je zdravilo z lastnostmi MAOI, ki se uporablja predvsem za zniževanje krvnega tlaka. Formalnih študij, ki bi uporabljale samo to drogo, ni veliko..
Izoniazid (Nidrazid). Ravno to zdravilo je raziskovalce spodbudilo k proučevanju bioloških vzrokov hude depresije. Veliko se uporablja kot prvovrstno sredstvo za zdravljenje in zdravljenje tuberkuloze. V petdesetih letih prejšnjega stoletja se je začel pogosto uporabljati za zdravljenje tuberkuloze in mnogi ljudje so začeli opažati neželene učinke, ki jim povišajo razpoloženje. V povezavi s številnimi poročili o povišanju razpoloženja je to vodilo raziskovalce k ustvarjanju nove generacije antidepresivov - MAOI (zaviralci monoaminooksidaze). [R]
Linezolid. Uporablja se kot antibiotik za okužbe, ki jih ni mogoče zdraviti z drugimi antibiotiki. Uporablja se za zdravljenje pljučnice, različnih kožnih okužb in okužb centralnega živčnega sistema. [R]
Prokarbazin (Matulan). Je lahka MAOI, ki se uporablja za zdravljenje Hodgkinovega limfoma in različnih vrst možganskega raka kot zdravilo proti raku. Obstaja že od leta 1969 in spada v skupino zdravil, imenovanih "alkilirajoča sredstva". Zaradi blage inhibicije MAO poveča raven nevrotransmiterjev v možganih. [R]
Razagilin (Azilect): To zdravilo se pogosto uporablja pri zdravljenju med pojavom Parkinsonove bolezni. Na zaviranje MAO-B vpliva 14-krat bolj kot MAO-A. Ima nevroprotektivni učinek in je nastal kot posledica možne nevrotoksičnosti zdravila Selegiline. [R]
IMAO umaknjen iz obtoka
Obstajajo tudi druga zdravila MAOI, ki so bila umaknjena iz proizvodnje zaradi hudih stranskih učinkov. Večino teh so prodali v petdesetih in šestdesetih letih, vendar so jih zaradi hude poškodbe jeter umaknili s trga. Spodaj je seznam:
- Benmoksin. Ustvarjen je bil leta 1967 in se uporablja kot antidepresiv po vsej Evropi.
- Karoksazon (Surodil / Timostenil). To zdravilo je vplivalo na MAO-B petkrat bolj kot na MAO-A. Na koncu je bilo ukinjeno..
- Iproklozid (Sursum). Do prodaje je bil umaknjen do leta 1980, ker so zaradi njegove prodaje umrle tri osebe. Študija je pokazala, da vodi do simptomov zlatenice, čemur sledi akutna odpoved jeter.
- Iproniazid. To zdravilo je bilo razvito posebej za zdravljenje tuberkuloze, vendar ima, kot se je izkazalo, antidepresivni učinek. Konec petdesetih let je bil odobren, kasneje pa umaknjen s trga zaradi hudih poškodb jeter..
- Mebanazin (Actomol). V šestdesetih letih se je uporabljal za zdravljenje depresije, vendar je bil od takrat umaknjen s trga.
- Minaprin (Cantor). Do leta 1996 se uporablja po vsej Franciji. Zaradi napadov so ga sčasoma prekinili..
- Nyamid (Nialamid). Kemično podoben iproniazidu kot derivatu izonikotinske kisline. Leta 1963 ga je Pfizer odstranil iz ZDA, Združenega kraljestva in Kanade zaradi poškodbe jeter.
- Oktamoksin (Ximaol / Nimaol). Uporabljali so ga za zdravljenje depresije, vendar so ga v šestdesetih letih umaknili s trga.
- Feniprazin (Cutron). V šestdesetih letih so ga uporabljali za zdravljenje depresije, v nekaterih primerih pa je bil predpisan za shizofrenijo. Različni neželeni učinki, povezani s tem zdravilom, so vključevali poškodbe oči in zlatenico. Zaradi tega je bil ocenjen kot nevaren in umaknjen s trga..
- Pivalbenzhidrazin (Tersavid). V šestdesetih letih se je pogosto uporabljal za zdravljenje depresije, vendar je bil od takrat umaknjen s trga..
Zaključek
V mnogih primerih so MAO lahko zelo učinkovita zdravila za zdravljenje hude depresije. Medtem ko imajo mnogi od njih neželene stranske učinke in težave v kombinaciji s hrano, jih nekaj izstopa, in sicer Parnat, Nardil in Moclobemide. Najboljša zdravila MAOI se pogosto premalo uporabljajo kot antidepresivi in dajejo zelo dobre rezultate pri ljudeh, ki so odporni na zdravljenje. Na žalost ima razred MAOI sloves zastarelih in nevarnih interakcij s hrano..
Razred MAOI je po svoji funkciji popolnoma edinstven v primerjavi z drugimi antidepresivi, saj ne ovirajo ponovnega privzema nevrotransmiterjev. Namesto tega ta zdravila zavirajo monoaminooksidazo, kar povzroči zvišanje ravni vseh nevrotransmiterjev. Nekateri MAOI zavirajo MAO-A bolj kot MAO-B in obratno. Zaviranje MAO-A je povezano s povečano koncentracijo tiramina, noradrenalina, serotonina in dopamina, zaviranje MAO-B pa je povezano samo s povečanjem dopamina, zato se pogosteje uporablja pri Parkinsonovi bolezni.