Gabapentin - navodila za uporabo

Registrska številka:

Trgovsko ime: Gabapentin

Mednarodno lastniško ime: gabapentin

Odmerna oblika: kapsule

Sestava: 1 kapsula vsebuje:
zdravilna učinkovina: gabapentin - 300 mg;
pomožne snovi: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat (Emcompress), krompirjev škrob, makrogol (polietilen glikol 6000), magnezijev stearat; i Sestava kapsule: telo in pokrov - titanov dioksid, kinolinsko rumeno barvilo, indigo karminsko barvilo - FD&C Blue 2, želatina.

Opis:
Kapsule št. 0 so zelene. Vsebina kapsul je bel ali skoraj bel prah. Dovoljene so kepe, ki se ob pritisku s stekleno palico zlahka spremenijo v prah.

Farmakoterapevtska skupina: antiepileptik.

Koda ATX: [N03AX12].

FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI.
Farmakodinamika:
Gabapentin je strukturno podoben nevrotransmiterju gama-aminobuterne kisline (GABA), vendar se njegov mehanizem delovanja razlikuje od drugih zdravil, ki sodelujejo z receptorji GABA (valprojska kislina, barbiturati, benzodiazepini, zaviralci GABA transaminaze, zaviralci privzema GABA in predzdravila GABA. GABA). Nima GABA-ergičnih lastnosti in ne vpliva na sprejem in presnovo GABA. Predhodne študije so pokazale, da se gabapentin veže na α2-σ-podenoto napetostno odvisnih kalcijevih kanalov in zmanjša pretok kalcijevih ionov, ki ima pomembno vlogo pri nevropatski bolečini. Drugi mehanizmi delovanja gabapentina pri nevropatski bolečini so zmanjšanje od glutamata odvisne smrti nevronov, povečanje sinteze GABA in zaviranje sproščanja monoaminskih nevrotransmiterjev. Gabapentin se v klinično pomembnih koncentracijah ne veže na receptorje, ki so občutljivi na druga zdravila (MP) ali nevrotransmiterje, vključno z receptorji za GABA, GABA, benzodiazepin, glutamat, glicin ali N-metil-d-aspartat. Za razliko od fenitoina in karbamazepina gabapentin in vitro ne deluje z natrijevimi kanali. Gabapentin je pri nekaterih testih in vitro delno oslabil učinke agonista glutamatnega receptorja N-metil-d-aspartata, vendar le pri koncentraciji več kot 100 μmol, kar in vivo ni doseženo. Gabapentin in vitro nekoliko zmanjša sproščanje monoaminskih nevrotransmiterjev.
Farmakokinetika:
Biološka uporabnost gabapentina ni sorazmerna z odmerkom. S povečanjem odmerka se torej zmanjša. Po peroralni uporabi je največja koncentracija (Cmax) gabapentina v plazmi po 2-3 urah. Absolutna biološka uporabnost gabapentina v kapsulah je približno 60%. Živila, vključno z živili z visoko vsebnostjo maščob, nimajo vpliva na farmakokinetiko. Razpolovni čas (T1 / 2) iz plazme ni odvisen od odmerka in je v povprečju 5-7 ur.Farmakokinetika se pri večkratni uporabi ne spremeni; ravnovesne koncentracije v plazmi je mogoče napovedati na podlagi rezultatov enkratnega odmerka zdravila. Gabapentin se praktično ne veže na beljakovine v plazmi (indikacije za uporabo:

GABAPENTIN

  • Indikacije za uporabo
  • Način uporabe
  • Stranski učinki
  • Kontraindikacije
  • Nosečnost
  • Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
  • Preveliko odmerjanje
  • Pogoji skladiščenja
  • Obrazec za sprostitev
  • Sestava
  • Poleg tega

Zdravilo Gabapentin je antiepileptično, antikonvulzivno sredstvo.
Preprečuje pojav epileptičnih napadov med indukcijo napadov z največjim električnim udarom in pentilenetetrazolom pri miših in podganah, pa tudi pri drugih predkliničnih modelih (na primer linija z genetsko pogojeno epilepsijo itd.). Pomen teh modelov pri človeški epilepsiji ni bil ugotovljen..
Gabapentin ima strukturno podobnost z nevrotransmiterjem GABA, vendar ne spremeni vezave GABA na radioligande na receptorje GABA ali GABA B, se ne presnavlja v GABA ali agonist GABA receptorjev in ne zavira prevzema ali uničenja GABA. V študijah z metodo vezave na radioligande gabapentin v koncentracijah do 100 μM ni pokazal afinitete za številne druge receptorje, vključno z benzodiazepinom, glutamatom, N-metil-D-aspartatom, kviskvalatom, kainatom, glicinom (na strihnin neobčutljiv in občutljiv na strihnin), alfa1 -, alfa2- in beta-adrenergični, adenozin A1 in A2, muskarinski in nikotinski holinergiki, dopamin D1 in D2, H1-histamin, serotonin 5-HT1 in 5-HT2, opiati mu-, delta in kappa, kanabinoid 1, a na mesta vezave napetostno občutljivih kalcijevih kanalov (označenih z nitrendipinom ali diltiazemom) ali napetostno občutljivih natrijevih kanalov (označenih z 20-alfa-benzoat-baratotoksininom A). Poleg tega gabapentin ni vplival na celični sprejem dopamina, noradrenalina in serotonina..

Študije in vitro z radioaktivno označenim gabapentinom so odkrile mesta vezave gabapentina v možganskih tkivih podgan, vključno z neokorteksom in hipokampusom. Beljakovina v živalskih možganskih tkivih z visoko afiniteto za gabapentin je bila opredeljena kot dodatna podenota napetostno aktiviranega kalcijevega kanala. Klinični pomen te vezave še ni ugotovljen..
V eksperimentalnih študijah gabapentin preprečuje alodinijo in hiperalgezijo, zlasti pa odziv na bolečino pri različnih modelih nevropatske bolečine pri podganah in miših (modeli diabetesa, ki ga povzroča streptozocin, poškodbe hrbtenjače itd.). Poleg tega zmanjšuje odziv na bolečino pri modelih perifernih vnetij, ne vpliva pa na takojšnje vedenje, povezano z bolečino. Pomen teh vzorcev pri človeški bolečini ni bil ugotovljen..
Učinkovitost gabapentina kot pomožnega antiepileptičnega zdravljenja pri odraslih in otrocih (starejših od 3 let) z odpornimi parcialnimi epileptičnimi napadi je bila ugotovljena v multicentričnih, s placebom nadzorovanih, dvojno slepih kliničnih preskušanjih z vzporednimi skupinami.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Gabapentin se uporablja za epilepsijo: delni konvulzije s sekundarno generalizacijo in brez nje pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let (moja terapija); delni napadi s sekundarno generalizacijo in brez nje pri odraslih (dodatna zdravila); odporna oblika epilepsije pri otrocih, starejših od 3 let (dodatno zdravilo), nevropatska bolečina pri odraslih (18 let in več).

Gabapentin: navodila za uporabo

Gabapentin je antikonvulzivno zdravilo, ki se predpisuje bolnikom za zdravljenje epileptičnih napadov.

Oblika sproščanja in sestava zdravila

Gabapentin je na voljo v obliki kapsul za peroralno uporabo. Zdravilo je pakirano v polimerne pločevinke po 50 ali 100 kosov ali v pretisne omote po 10-15 kosov v kartonski škatli.

Vsaka kapsula vsebuje zdravilno učinkovino - gabapentin 300 mg, pa tudi številne pomožne sestavine: kalcijev stearat, želatina, titanov dioksid, mikrokristalna celuloza.

Farmakološke lastnosti zdravila

Gabapentin je zdravilo z izrazitim antikonvulzivnim učinkom. Zmanjša tveganje za ponavljajoče se epileptične napade pod vplivom zdravila pri bolnikih z epilepsijo.

To zdravilo se uporablja za zdravljenje odraslih in otrok za zdravljenje epilepsije in nevropatske bolečine, povezane s skodlami.

Indikacije za uporabo

Kapsule gabapentin so predpisane bolnikom za zdravljenje in preprečevanje naslednjih stanj:

  • Monoterapija delnih napadov s sekundarno generalizacijo pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let;
  • Kot del kompleksne terapije pri zdravljenju delnih napadov s sekundarno generalizacijo;
  • Odporna epilepsija pri otrocih, starejših od 3 let - kot del kompleksne terapije;
  • Nevrološke bolečine, ki se pojavijo pri bolnikih v primeru skodle.

Kontraindikacije za uporabo

To zdravilo ima številne resne kontraindikacije, s katerimi se morate seznaniti pred začetkom zdravljenja. Te kontraindikacije vključujejo:

  • Posamezna nestrpnost učinkovin, vključenih v zdravilo;
  • Akutno vnetje trebušne slinavke;
  • Nekroza trebušne slinavke;
  • V pediatrični praksi pri otrocih, mlajših od 3 let;
  • Huda okvara jeter in ledvic;
  • Nosečnost in dojenje.

Način uporabe in odmerek zdravila

Gabapentin je predpisan za peroralno uporabo, ne glede na hrano. Kapsulo je treba pogoltniti celo, ne da bi se odprli, in spiti veliko tekočine. Dnevni odmerek zdravila in trajanje zdravljenja predpiše zdravnik, odvisno od številnih dejavnikov: diagnoze, starosti bolnika, resnosti bolezni in posameznih značilnosti organizma.

V skladu z navodili je zdravilo predpisano za odrasle in otroke, starejše od 12 let, za zdravljenje epileptičnih napadov, 1 kapsula 3-4 krat na dan. Na samem začetku zdravljenja je zdravilo predpisano največ 300 mg gabapentina na dan. Z normalno bolniško toleranco zdravila se dnevni odmerek postopoma povečuje, dokler ne dosežejo učinkovitega terapevtskega odmerka, navedenega v navodilih. Trajanje zdravljenja z epilepsijo pri odraslih in mladostnikih je precej dolgo, v povprečju 3-4 leta neprekinjene uporabe. Nadalje, če je potrebno nadaljnje zdravljenje z zdravili, se odmerek zdravila nekoliko zmanjša.

Za zdravljenje epilepsije pri otrocih, starih od 3 do 12 let, je v skladu z navodili predpisan s 25-50 mg / kg. Dnevni odmerek je običajno razdeljen na 3 odmerke..

Dnevni odmerek zdravila za odrasle je 900 mg za zdravljenje nevropatske bolečine pri skodlah. To pomeni, da je 1 kapsula predpisana 3-krat na dan. Trajanje zdravljenja z zdravili je od 7 do 28 dni, odvisno od resnosti patologije in splošnega stanja bolnika.

Gabapentina se ne sme nenadoma umakniti. Na koncu zdravljenja se dnevni odmerek postopoma zmanjša za 100-200 mg na dan.

Uporaba zdravila med nosečnostjo in dojenjem

To zdravilo ni predpisano za zdravljenje žensk med čakanjem na otroka zaradi pomanjkanja ustreznih podatkov o varnosti aktivne učinkovine kapsule na plodu in razvoju nosečnosti. Študije na živalih so pokazale, da je pri dolgotrajni uporabi gabapentina med nosečnostjo prišlo do upočasnitve rasti in razvoja ploda v maternici..

Zdravilo zlahka prodre v materino mleko, zato ga uporaba med dojenjem močno odsvetuje zaradi pomanjkanja zanesljivih informacij o vplivu kapsul na otrokovo telo..

Če je potrebno antikonvulzivno zdravljenje, se morajo nosečnice in doječe ženske posvetovati z zdravnikom, da izberejo drugo zdravljenje.

Stranski učinki

Glede na uporabo zdravila Gabapentin so bolniki pogosto imeli naslednje neželene učinke:

  • S strani živčnega sistema - zaspanost, letargija, omotica, motena koordinacija gibov, tresenje okončin, nerazumen občutek strahu, apatija do dogajanja, parestezija, zmanjšani refleksi;
  • S strani prebavnega sistema - slabost, bruhanje, obilno slinjenje, zaprtje ali driska, bolečine v desnem hipohondriju, razvoj pankreatitisa, povečane jetrne transaminaze, povečana tvorba plinov, stomatitis, vnetje dlesni;
  • S strani srca in ožilja - spremembe kazalnikov krvnega tlaka (znižanje ali povečanje), srčne aritmije, občutek "hitenja" v obraz in okončine;
  • Na delu dihalnega sistema - vnetje sluznice nazofarinksa, težko dihanje, kašelj;
  • S strani sečil in reproduktivnega sistema - zmanjšan spolni nagon, urinska inkontinenca, okvarjena ledvična funkcija;
  • Spremembe v klinični sliki krvi - zmanjšanje števila levkocitov, anemija.

V redkih primerih se med terapijo pri bolnikih pojavijo izpuščaji na koži, urtikarija, angioedem.

Preveliko odmerjanje zdravila

Če je priporočeni odmerek neodvisno presežen, se pri bolniku hitro pojavijo znaki prevelikega odmerjanja zdravila, ki se kažejo v naslednjih kliničnih simptomih:

  • Huda omotica;
  • Dvojni vid;
  • Zaspanost, letargija in apatija do dogajanja;
  • Stupor in zmedenost.

Če se pojavijo ti simptomi, se mora bolnik takoj posvetovati z zdravnikom. Zdravljenje prevelikega odmerjanja je izpiranje želodca in simptomatsko zdravljenje. V primeru prevelikega odmerjanja gabapentina je hemodializa učinkovita.

Posebna navodila

Če je treba zdravljenje prekiniti, se odmerek bolniku postopoma zmanjšuje v 1 tednu. Če se gabapentin nenadoma ukine ali nadomesti z drugim zdravilom, se lahko pri bolniku razvije epileptični status.

Z razvojem akutnega vnetnega procesa trebušne slinavke med terapijo, ki ga spremljata ponavljajoče se bruhanje in hude bolečine v pasu v trebuhu, je treba zdravljenje z zdravilom takoj prekiniti in se posvetovati z zdravnikom.

Bolniki s sladkorno boleznijo med uporabo gabapentina morajo redno spremljati koncentracijo glukoze v krvi in ​​splošne kazalnike klinične slike krvi.

Terapija z zdravilom pri starejših bolnikih poteka zelo previdno v najmanjših učinkovitih terapevtskih odmerkih ob stalnem spremljanju delovanja jeter in ledvic.

Med zdravljenjem s tem zdravilom se izogibajte vožnji vozil ali nadzoru zapletenih mehanizmov, ki zahtevajo bolnikovo hitrost odziva.

Kapsul gabapentina ni dovoljeno jemati hkrati z alkoholnimi pijačami, saj lahko to povzroči zastrupitev telesa in močno zaviranje centralnega živčnega sistema.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Ob hkratni uporabi kapsul zdravila z antacidi se terapevtski učinek zdravila rahlo zmanjša zaradi zmanjšanja absorpcije aktivnih sestavin v sluznicah prebavnega kanala..

Kadar se to zdravilo uporablja z morfijem, morate skrbno spremljati bolnikovo splošno stanje in delovanje njegovega živčnega sistema, saj lahko medsebojno delovanje zdravil med njimi povzroči resne neželene učinke.

Analogi gabapentina

V lekarnah lahko najdete zdravila, ki so po sestavi in ​​terapevtskem učinku podobna kapsulam gabapentina. Ta zdravila vključujejo:

  • Lepsitin;
  • Konvalis;
  • Egipentin;
  • Eplirontin;
  • Gabagamma.

Pogoji za dajanje in shranjevanje zdravila

Kapsule gabapentin so na voljo v lekarnah na zdravniški recept. Zdravilo shranjujte izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj. Datum izteka roka uporabnosti zdravila je naveden na embalaži, na koncu kapsule zavrzite.

Cena gabapentina

Povprečni stroški zdravila Gabapentin v moskovskih lekarnah znašajo 380 rubljev na paket..

Gabapentin

Sestava

1 kapsula vsebuje:

zdravilna učinkovina: gabapentin - 300 mg;

pomožne snovi: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat 60 mg, krompirjev škrob 32 mg, makrogol (polietilen glikol 6000) 4 mg, magnezijev stearat 4 mg;

sestava kapsul: telo in pokrov - titanov dioksid, kinolinsko rumeno barvilo, indigo karminsko barvilo - FD&C Blue 2, želatina.

Opis

Kapsule št. 0 so zelene. Vsebina kapsul je bel ali skoraj bel prah. Dovoljene so kepe, ki se ob pritisku s stekleno palico zlahka spremenijo v prah.

Farmakoterapevtska skupina

Koda ATX: [N03AX12].

Farmakodinamika

Gabapentin je strukturno podoben nevrotransmiterju gama-aminobuterne kisline (GABA), vendar se njegov mehanizem delovanja razlikuje od drugih zdravil, ki sodelujejo z receptorji GABA (valprojska kislina, barbiturati, benzodiazepini, zaviralci GABA transaminaze, zaviralci privzema GABA in predzdravila GABA. GABA). Nima GABA-ergičnih lastnosti in ne vpliva na sprejem in presnovo GABA. Preliminarne študije so pokazale, da se gabapentin veže na α2-δ podenoto od napetosti odvisnih kalcijevih kanalov in zmanjša pretok kalcijevih ionov, ki ima pomembno vlogo pri nevropatski bolečini. Drugi mehanizmi delovanja gabapenta pri nevropatski bolečini so zmanjšanje od glutamata odvisne smrti nevronov, povečanje sinteze GABA in zaviranje sproščanja nevrotransmiterjev monoaminske skupine. Gabapentin se v klinično pomembnih koncentracijah ne veže na receptorje, ki so občutljivi na druga zdravila (MP) ali nevrotransmiterje, vključno z receptorji za GABAA, GABAB, benzodiazepin, glutamat, glicin ali N-metil-d-aspartat. Za razliko od fenitoina in karbamazepina gabapentin in vitro ne deluje z natrijevimi kanali. Gabapentin je pri nekaterih testih in vitro delno oslabil učinke agonista glutamatnega receptorja N-metil-d-aspartata, vendar le pri koncentraciji več kot 100 μmol, kar in vivo ni doseženo. Gabapentin in vitro nekoliko zmanjša sproščanje monoaminskih nevrotransmiterjev.

Farmakokinetika

Indikacije

- epilepsija: delni napadi s sekundarno generalizacijo in brez nje pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let (monoterapija); delni napadi s sekundarno generalizacijo in brez nje pri odraslih (dodatna zdravila); odporna oblika epilepsije pri otrocih, starejših od 3 let (dodatno zdravilo).

-nevropatska bolečina pri odraslih (starih 18 let in več).

Kontraindikacije

Kontraindikacije

Preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila, starost do 12 let (zaradi nezmožnosti natančnega odmerjanja).

Previdno

Ledvična odpoved (glejte "Odmerjanje in uporaba").

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Podatkov o uporabi zdravila pri nosečnicah ni, zato je treba gabapentin uporabljati med nosečnostjo le, če predvidene koristi za mater upravičujejo možno tveganje za plod..

Gabapentin se izloča v materino mleko, njegov učinek na doječega otroka ni znan, zato se je med zdravljenjem treba dojiti.

Način uporabe in odmerjanje

V notranjosti pogoltnite celo, ne glede na vnos hrane in pitje veliko tekočine. Če je treba odmerek zmanjšati, prenehati jemati zdravilo ali ga nadomestiti z nadomestnim zdravilom, je treba to storiti postopoma vsaj en teden.

Nevropatska bolečina pri odraslih

Začetni dnevni odmerek je 900 mg, razdeljen na tri odmerke; po potrebi se odmerek postopoma povečuje na največ 3600 mg / dan. Zdravljenje lahko začnemo takoj z odmerkom 900 mg / dan (300 mg 3-krat na dan) ali pa v prvih 3 dneh odmerek postopoma povečamo na 900 mg na dan po naslednji shemi:

1. dan: 300 mg enkrat na dan

2. dan: 300 mg 2-krat na dan

3. dan: 300 mg 3-krat na dan

Odrasli in otroci, starejši od 12 let: Učinkovit odmerek je od 900 do 3600 mg / dan. Terapijo lahko začnemo z odmerkom 300 mg 3-krat na dan prvi dan ali postopoma povečujemo na 900 mg v skladu z zgoraj opisano shemo (glejte poglavje "Nevropatska bolečina pri odraslih"). Nato lahko odmerek povečamo na največ 3600 mg / dan (razdeljen na 3 enake odmerke). Največji razmik med odmerki pri jemanju zdravila trikrat ne sme biti daljši od 12 ur, da se izognemo nadaljevanju napadov.

Izbira odmerka za ledvično odpoved.

Bolnikom z ledvično insuficienco priporočamo zmanjšanje odmerka gabapentina v skladu s tabelo:

Očistek kreatinina (ml / min)

Dnevni odmerek (mg / dan)

Simptomi: omotica, diplopija, motnje govora, zaspanost, letargija, driska in povečana resnost drugih neželenih učinkov. Zdravljenje: izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja, simptomatsko zdravljenje. Bolniki s hudo okvaro ledvic so lahko indicirani za hemodializo.

Interakcija

Morfij: ko sta se gabapentin in morfij jemala skupaj, ko sta se morfiju jemali 2 uri pred jemanjem gabapentina, se je povprečna površina pod koncentracijsko-časovno farmakokinetično krivuljo (AUC) gabapentina povečala za 44% v primerjavi z monoterapijo z gabapentinom, ki je bila povezana s povečanjem praga bolečine (preskus hladnega pritiska). Klinični pomen te spremembe ni bil ugotovljen in farmakokinetične značilnosti morfina se niso spremenile. Neželeni učinki morfina, če se jemljejo skupaj z gabapentinom, se niso razlikovali od tistih, ki so jih jemali morfij s placebom.

Interakcij med gabapentinom in fenobarbitalom, fenitoinom, valprojsko kislino in karbamazepinom niso opazili. Farmakokinetika gabapentina v stanju dinamičnega ravnovesja je pri zdravih posameznikih in bolnikih, ki prejemajo druge antikonvulzive, podobna. Sočasne uporabe gabapentina s peroralnimi kontraceptivi, ki vsebujejo noretisteron in / ali etinil estradiol, niso spremljale spremembe v farmakokinetiki obeh komponent.

Hkratno uporabo gabapentina z antacidi, ki vsebujejo aluminij in magnezij, spremlja zmanjšanje biološke uporabnosti gabapentina za približno 20%. Gabapentin je priporočljivo jemati približno 2 uri po jemanju antacida.

Probenecid ne vpliva na izločanje gabapentina skozi ledvice.

Rahlo zmanjšanje izločanja gabapentina skozi ledvice med jemanjem cimetidina verjetno ni klinično pomembno.

Pogoji in obdobja skladiščenja

Oblika sproščanja: kapsule 300 mg

Na 10 ali 15 kapsul v pretisnem omotu iz polivinilkloridne folije in natisnjene aluminijaste folije, lakirane.

3, 5, 10 pretisnih omotov po 10 kapsul ali 2, 4, 6 pretisnih omotov po 15 kapsul, skupaj z navodili za uporabo, položite v kartonsko škatlo za potrošniško embalažo.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi do 25 ° С.

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti

2 leti. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti.

Gabapentin

Gabapentin je analgetik in antikonvulzivno zdravilo. Navodila za uporabo navajajo, da kapsule ali tablete po 100 mg, 300 mg in 400 mg zmanjšajo sproščanje monoaminskih nevrotransmiterjev. Pregledi nevropatologov pojasnjujejo, da to zdravilo pomaga pri zdravljenju epilepsije in delnih napadov, bolečine pri nevralgiji.

  1. Oblika in sestava izdaje
  2. Indikacije za uporabo
  3. Navodila za uporabo
  4. Nevropatska bolečina pri odraslih
  5. Delni napadi
  6. Priporočila za bolnike na hemodializi
  7. farmakološki učinek
  8. Kontraindikacije
  9. Stranski učinki
  10. Otroci, med nosečnostjo in dojenjem
  11. Uporaba pri otrocih
  12. Posebna navodila
  13. Interakcije z zdravili
  14. Analogi zdravila Gabapentin
  15. Pogoji počitnic in cena

Oblika in sestava izdaje

Gabapentin je na voljo v obliki kapsul za peroralno uporabo. Zdravilo je pakirano v polimerne pločevinke po 50 ali 100 kosov ali v pretisne omote po 10-15 kosov v kartonski škatli.

Vsaka kapsula vsebuje zdravilno učinkovino - gabapentin 300 mg in številne pomožne sestavine

Indikacije za uporabo

Pri čem pomaga Gabapentin? Tablete so predpisane:

  • zmanjšanje intenzivnosti vročinskih utripov med menopavzo;
  • monoterapija žariščnih napadov pri epilepsiji pri odraslih in otrocih od 12. leta starosti;
  • nevropatska bolečina (postherpetična nevralgija, diabetična, trigeminalna, s HIV povezana, alkoholna, s stenozo hrbteničnega kanala);
  • dodatno zdravljenje odporne epilepsije pri otrocih od 3. leta dalje;
  • migrena;
  • dodatno zdravljenje žariščnih napadov pri epilepsiji pri odraslih.

Navodila za uporabo

Gabapentin se predpisuje peroralno, pri zaužitju celega, ne glede na vnos hrane in pitje veliko tekočine. Če je treba odmerek zmanjšati, prenehati jemati zdravilo ali ga nadomestiti z nadomestnim zdravilom, je treba to storiti postopoma vsaj en teden.

Nevropatska bolečina pri odraslih

Začetni dnevni odmerek je 900 mg, razdeljen na tri odmerke; po potrebi se odmerek postopoma povečuje na največ 3600 mg na dan. Zdravljenje lahko začnemo takoj z odmerkom 900 mg na dan (300 mg 3-krat na dan) ali v prvih 3 dneh odmerek postopoma povečamo na 900 mg na dan po naslednji shemi: 1. dan: 300 mg 1-krat na dan ; 2. dan: 300 mg 2-krat na dan; 3. dan: 300 mg 3-krat na dan.

Delni napadi

Odrasli in otroci od 12. leta starosti: učinkovit odmerek - 900 do 2400 mg na dan. Terapijo lahko prvi dan začnemo z odmerkom 300 mg 3-krat na dan ali postopoma povečamo na 900 mg v skladu z zgoraj opisano shemo. Nato lahko odmerek povečamo na največ 3600 mg na dan (razdeljeno na 3 enake odmerke). Največji razmik med odmerki s tremi odmerki zdravila ne sme biti daljši od 12 ur, da se ne bi nadaljevali napadi.

Priporočila za bolnike na hemodializi

Bolnikom na hemodializi, ki prej niso jemali gabapentina, je priporočljivo, da zdravilo predpišejo v nasičevalnem odmerku 300–400 mg, nato pa ga uporabljajo po 200–300 mg na 4 ure hemodialize..

farmakološki učinek

Strukturno je gabapentin podoben nevrotransmiterju GABA (gama-aminobuterna kislina), vendar se njegov mehanizem delovanja razlikuje od drugih zdravil, ki delujejo z GABA-receptorji (valprojska kislina, barbiturati, benzodiazepini, zaviralci privzema GABA, zaviralci GABA-transaminaz in agonisti GABA-agonov, agonisti GABA, oblike GABA).

Gabapentin nima GABAergičnih lastnosti in ne vpliva na absorpcijo in presnovo GABA. Po predhodnih študijah se snov veže na α2-δ-podenoto napetostno odvisnih kalcijevih kanalov in zmanjša pretok kalcijevih ionov, kar ima pomembno vlogo pri razvoju nevropatske bolečine.

Drugi mehanizmi delovanja pri nevropatski bolečini vključujejo: povečano sintezo GABA; zmanjšanje smrtnosti nevronov, odvisne od glutamata; zaviranje sproščanja nevrotransmiterjev monoaminske skupine. V klinično pomembnih koncentracijah se gabapentin ne veže na receptorje za druga pogosta zdravila ali nevrotransmiterje, vključno z receptorji za GABA, GABA, glicin, glutamat, N-metil-D-aspartat ali benzodiazepinske receptorje.

Gabapentin za razliko od karbamazepina in fenitoina in vitro ne deluje z natrijevimi kanali. Med zdravljenjem z zdravili pri nekaterih testih in vitro delno oslabijo učinki agonista glutamatnega receptorja N-metil-D-aspartata, vendar le pri koncentraciji> 100 μmol, kar in vivo ni doseženo. Gabapentin nekoliko zmanjša sproščanje monoaminskih nevrotransmiterjev.

Kontraindikacije

To zdravilo ima številne resne kontraindikacije, s katerimi se morate seznaniti pred začetkom zdravljenja. Te kontraindikacije vključujejo:

  • Nekroza trebušne slinavke.
  • V pediatrični praksi pri otrocih, mlajših od 3 let.
  • Posamezna nestrpnost učinkovin, vključenih v pripravek.
  • Akutno vnetje trebušne slinavke.
  • Nosečnost in dojenje.
  • Huda okvara jeter in ledvic.

Stranski učinki

Možni neželeni učinki pri zdravljenju parcialnih napadov:

  • glavobol, splošno slabo počutje, bolečine v hrbtu, astenija, utrujenost, edem obraza, periferni edem, povečanje telesne mase, virusna okužba, zvišana telesna temperatura;
  • kardiovaskularni sistem: zvišan krvni tlak ali simptomi vazodilatacije;
  • mišično-skeletni sistem: mialgija, zlomi, artralgija;
  • genitourinarni sistem: impotenca, okužba sečil;
  • živčni sistem: nespečnost ali zaspanost, omotica, živčnost, amnezija, zmedenost, depresija, nistagmus, tremor, hiperkineza, parestezija, ataksija, slaba koordinacija, čustvena labilnost, oslabljeno mišljenje, sovražnost, tesnoba, trzanje mišic, dizartrija, oslabelost, krepitev ali pomanjkanje refleksov;
  • limfni sistem in hematopoetski sistem: purpura, zmanjšanje števila levkocitov;
  • čutilni organi: okvara vida, diplopija, ambliopija;
  • dihalni sistem: rinitis, faringitis, kašelj, pljučnica;
  • koža in podkožna maščoba: srbenje, kožni izpuščaj, odrgnine, akne;
  • prebavni sistem: zobne bolezni, suhost v ustih ali grlu, vnetje dlesni, povečan apetit, dispeptične motnje, anoreksija, slabost in / ali bruhanje, napenjanje, zaprtje ali driska, bolečine v trebuhu.

Možni neželeni učinki zdravljenja nevropatske bolečine:

  • glavobol, bolečine v hrbtu, astenija, periferni edemi, bolečine različne lokalizacije, povečanje telesne mase, okužba, gripi podoben sindrom, naključne poškodbe;
  • prebavni sistem: suha usta, slabost in bruhanje, dispeptične motnje, napenjanje, zaprtje ali driska, bolečine v trebuhu;
  • živčni sistem: zaspanost, omotica, amnezija, zmedenost, tremor, hipestezija, ataksija, oslabljeno mišljenje in hoja;
  • čutni organi: ambliopija;
  • koža in podkožna maščoba: kožni izpuščaj;
  • dihalni sistem: faringitis, težko dihanje.

Otroci, med nosečnostjo in dojenjem

Podatkov o uporabi zdravila pri nosečnicah ni, zato je treba gabapentin uporabljati med nosečnostjo le, če predvidene koristi za mater upravičujejo možno tveganje za plod. Gabapentin se izloča v materino mleko, njegov učinek na doječega otroka ni znan, zato se je med zdravljenjem treba dojiti.

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirano do 12. leta starosti z delnimi napadi. Za zdravljenje nevropatske bolečine ne uporabljajte pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let..

Posebna navodila

Pri bolnikih z delnimi epileptičnimi napadi ni priporočljivo nenadno umikanje antiepileptikov, saj se napadi lahko razvijejo z enim prekinitvijo zdravljenja. Gabapentin je neučinkovit pri epilepsiji odsotnosti. Pri sočasni uporabi z morfijem bo morda treba povečati odmerek gabapentina.

Prav tako je treba natančno spremljati bolnike zaradi razvoja zaspanosti. Če se pojavijo znaki zaspanosti, je treba odmerek morfija ali gabapentina ustrezno zmanjšati.

Ko so zdravilo uporabljali skupaj z drugimi antikonvulzivi, so opazili lažno pozitivne rezultate pri določanju beljakovin v urinu s testnimi lističi Ames N-Multistix SG (priporočljivo je uporabiti bolj specifične metode, na primer metodo obarjanja sulfosalicilne kisline).

Med zdravljenjem z gabapentinom je treba opustiti vožnjo vozil in opravljati druga dela, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti in hitrosti reakcij.

Interakcije z zdravili

Dovoljena sočasna uporaba drugih antiepileptičnih zdravil (fenobarbital, karbamazepin, fenitoin, valprojska kislina) in peroralnih kontraceptivov. Hkrati se farmakokinetika gabapentina ne spreminja..

Antacidi zmanjšajo biološko uporabnost zdravila, zato se jemanje glavnega zdravila in antacidov sčasoma širi. Mielotoksična zdravila povečajo hematotoksičnost gabapentina.

Ko se jemlje skupaj z morfijem, se farmakokinetika morfija ni spremenila. Vendar je treba spremljati morebitne neželene učinke centralnega živčnega sistema. Uživanje alkohola lahko poveča neželene reakcije centralnega živčnega sistema (ataksija, omamljenost).

Analogi zdravila Gabapentin

Analoge določa struktura:

  1. Katena.
  2. Tebantin.
  3. Gabantin.
  4. Neurontin.
  5. Eplirontin.
  6. Konvalis.
  7. Hapentech.
  8. Egipentin.
  9. Gabagamma.

Antiepileptična zdravila vključujejo analoge:

  1. Diakarb.
  2. Inovelon.
  3. Depamid.
  4. Suksilep.
  5. Prigabilon.
  6. Gabitril.
  7. Lamotrigin.
  8. Tegretol.
  9. Acetazolamid.
  10. Exalief.
  11. Vimpat.
  12. Klonazepam.
  13. Lamictal.
  14. Zenicetam.
  15. Levetinol.
  16. Valprojska kislina.
  17. Sibazon.
  18. Topiramat.
  19. Lamitor.
  20. Zeptol.
  21. Finlepsin retard.
  22. Karbamazepin.
  23. Diazepam.
  24. Konvulzan.
  25. Replika.
  26. Alžiriko.
  27. Diphenin.
  28. Konvulex.
  29. Karbalepsin retard.
  30. Pregabalin.
  31. Fenobarbital.
  32. Primidon.
  33. Encorat.
  34. Levetiracetam.
  35. Depakine Chrono.
  36. Relium.
  37. Benzobarbital.
  38. Topamax.
  39. Heksamidin.
  40. Konvalis.
  41. Eplirontin.
  42. Zonegran.
  43. Depakine.
  44. Trobalt.
  45. Epimax.
  46. Valopixim.
  47. Zagretol.
  48. Misolin.
  49. Benzonal.
  50. Klorakon.
  51. Besedila.
  52. Konvulsofin.
  53. Valparin.
  54. Finlepsin.
  55. Pagluferal.

Pogoji počitnic in cena

Povprečni stroški Gabapentina (300 mg kapsule št. 50) v Moskvi znašajo 350 rubljev. Kapsule se izdajo v lekarnah na zdravniški recept.

Zdravilo shranjujte izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj. Rok uporabnosti Rok uporabnosti - 2 leti. Na koncu je treba kapsule zavreči..

Gabapentin, 300 mg kapsule, 50 kosov.

Navodila za gabapentin

Sestava

1 kapsula vsebuje:

Zdravilna učinkovina:

Gabapentin (v smislu 100% snovi) 300,0 mg;

Pomožne snovi:

Kalcijev stearat 4,2 mg, natrijev karboksimetil škrob tipa A 4,2 mg, mikrokristalna celuloza 111,6 mg; trde želatinske kapsule št. 0 (sestava kapsul: titanov dioksid 2%, želatina do 100%).

Opis

Bele trde želatinske kapsule št.

Vsebina kapsul je bela ali bela z rumenkastim sijajem v prahu.

Farmakodinamika

Natančen mehanizem delovanja gabapentina ni znan..

Kemična struktura gabapentina je podobna strukturi nevrotransmiterja GABA (gama-aminobuterna kislina), vendar se njegov mehanizem delovanja razlikuje od drugih aktivnih snovi, ki sodelujejo s sinapsami GABA, kot so valproati, barbiturati, benzodiazepini, zaviralci GABA transaminaze, zaviralci ponovnega privzema GABA in GABA. Predzdravila GABA. Študije in vitro z radioizotopom označenim gabapentinom v možganih podgan so razkrile nova področja vezave zdravil na beljakovine, vključno z neokorteksom in hipokampusom, ki so lahko povezana z antikonvulzivnim in analgetičnim delovanjem gabapentina in njegovih derivatov. Ugotovljeno je bilo, da je vezno mesto gabapentina podenota α - 2 - δ (alfa-2-delta) napetostnih kalcijevih kanalov.

V klinično pomembnih koncentracijah se gabapentin ne veže na druge pogoste receptorje za zdravila in nevrotransmiterje, prisotne v možganih, vključno z GABAIN, GABAIN, receptorji za benzodiazepin, glutamat, glicin in N-metil-D-receptorje.

Gabapentin in vitro ne sodeluje z natrijevimi kanali, kar ga razlikuje od fenitoina in karbamazepina. V številnih testnih sistemih in vitro je uporaba gabapentina povzročila delno zmanjšanje odziva na agonist glutamata N-metil-D-aspartat (NMDA), vendar le pri koncentraciji, ki presega 100 μmol / L, kar in vivo ni mogoče doseči. Uporaba gabapentina in vitro vodi do rahlega zmanjšanja sproščanja monoaminskih nevrotransmiterjev.

Klinična učinkovitost in varnost

V klinični študiji adjuvantnega zdravljenja delnih napadov pri otrocih, starih od 3 do 12 let, so bile kvantitativne, a statistično nepomembne razlike v pogostosti 50-odstotnega zmanjšanja števila napadov v skupini z gabapentinom v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo. Dodatna analiza stopnje odziva na terapijo glede na starost (če starost upoštevamo kot stalno spremenljivko ali pri določanju dveh starostnih podskupin: 3-5 let in 6-12 let) ni pokazala statistično značilnega učinka starosti na učinkovitost terapije.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi je največja koncentracija gabapentina v krvni plazmi v 2-3 urah. Biološka uporabnost gabapentina se navadno zmanjšuje z naraščajočim odmerkom zdravila. Absolutna biološka uporabnost 300 mg kapsul je približno 60%. Hrana, vključno s hrano z veliko maščobe, nima klinično pomembnega vpliva na farmakokinetične parametre gabapentina. Farmakokinetika gabapentina se pri ponavljajočem se dajanju zdravila ne spremeni.

Porazdelitev

Gabapentin se ne veže na beljakovine v krvni plazmi, njegov volumen porazdelitve pa je 57,7 litra. Pri bolnikih z epilepsijo je koncentracija gabapentina v cerebrospinalni tekočini (likvor) približno 20% najmanjše ravnotežne koncentracije v plazmi. Gabapentin se izloča v materino mleko..

Biotransformacija

Podatkov o presnovi gabapentina pri ljudeh ni. Gabapentin ne inducira indukcije nepeptičnih jetrnih oksidaz, odgovornih za presnovo zdravil.

Gabapentin se izloči v nespremenjeni obliki izključno z ledvičnim izločanjem. Razpolovni čas gabapentina ni odvisen od odmerka in je v povprečju 5 do 7 ur.

Pri starejših in bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se očistek gabapentina iz krvne plazme zmanjša. Konstanta izločanja, plazemski očistek in ledvični očistek gabapentina so neposredno sorazmerni z očistkom kreatinina.

Gabapentin se iz krvne plazme odstrani s hemodializo. Bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic ali na hemodializi se priporoča prilagoditev odmerka zdravila (glejte poglavje "Odmerjanje in uporaba")..

Farmakokinetiko gabapentina pri otrocih so preučevali pri 50 zdravih prostovoljcih, starih od 1 meseca do 12 let. Na splošno je koncentracija gabapentina v krvni plazmi otrok, starejših od 5 let, podobna koncentraciji pri odraslih pri uporabi zdravila v enakovrednem odmerku na podlagi izračuna mg / kg telesne mase.

V farmakokinetični študiji pri 24 zdravih otrocih, starih od 1 do 48 mesecev, so bili parametri izpostavljenosti zdravilu (AUC) približno 30% nižji, Cmax - nižji in očistek - večji, izračunan na enoto telesne teže, v primerjavi z objavljenimi razpoložljivimi podatki o kinetiki zdravila pri otrocih, starejših od 5 let.

Linearnost / nelinearnost farmakokinetičnih parametrov

Biološka uporabnost gabapentina se zmanjša s povečanjem sprejetega odmerka, kar pomeni nelinearnost farmakokinetičnih parametrov, ki na primer vključujejo indeks biološke uporabnosti (F). Ae%, CL / F, Vd / F. Farmakokinetiko izločanja (parametri parametrov, ki ne vključujejo F, kot sta CLr in T½) je bolje opisati z linearnim modelom. Ravnotežne koncentracije gabapentina v plazmi so predvidljive na podlagi kinetičnih podatkov o enkratnem odmerku.

Gabapentin: indikacije

· Zdravljenje nevropatske bolečine pri odraslih, starih 18 let in več (učinkovitost in varnost pri bolnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani);

· Monoterapija parcialnih napadov s sekundarno posploševanjem in brez nje pri odraslih in otrocih, starih 12 let ali več (učinkovitost in varnost monoterapije pri otrocih, mlajših od 12 let, nista bili dokazani);

Kot dodatek pri zdravljenju delnih napadov s sekundarno generalizacijo in brez nje pri odraslih in otrocih, starih 3 leta ali več (varnost in učinkovitost dodatnega zdravljenja z gabapentinom pri otrocih, mlajših od 3 let, nista bili dokazani).

Način uporabe in odmerjanje

V notranjosti, ne glede na vnos hrane. Če je treba odmerek zmanjšati, prenehati jemati zdravilo ali ga nadomestiti z nadomestnim zdravilom, je treba to storiti postopoma vsaj en teden.

Nevropatska bolečina pri odraslih

Začetni odmerek je 900 mg / dan v treh deljenih odmerkih; po potrebi odvisno od učinka odmerek postopoma povečujemo na največ 3600 mg / dan. Upoštevati je treba, da pri uporabi gabapentina v odmerku nad 1800 mg / dan ni opaziti dodatne učinkovitosti..

Zdravljenje se lahko začne takoj z odmerkom 900 mg / dan (300 mg 3-krat na dan) ali pa ga lahko v prvih 3 dneh postopoma povečate na 900 mg na dan po naslednji shemi:

1. dan: 300 mg enkrat na dan;

2. dan: 300 mg 2-krat na dan;

3. dan: 300 mg 3-krat na dan.

Delni napadi

Za epilepsijo je običajno potrebno dolgotrajno zdravljenje. Odmerek zdravila določi lečeči zdravnik, odvisno od individualne tolerance in učinkovitosti zdravila..

Odrasli in otroci, starejši od 12 let: učinkovit odmerek je od 900 do 3600 mg / dan. Terapijo lahko začnemo z odmerkom 300 mg 3-krat na dan prvi dan ali postopoma povečujemo na 900 mg po zgoraj opisani shemi (glejte podpoglavje "Nevropatska bolečina pri odraslih"). Nato lahko odmerek povečamo na največ 3600 mg / dan (razdeljen na 3 enake odmerke). Zdravilo se je dobro prenašalo pri odmerkih do 4800 mg / dan. Največji razmik med odmerki pri jemanju zdravila trikrat ne sme biti daljši od 12 ur, da se izognemo nadaljevanju napadov.

Otroci, stari od 3 do 12 let: začetni odmerek zdravila se giblje med 10 in 15 mg / kg / dan, ki ga predpišemo v enakih odmerkih 3-krat na dan in povečamo do učinkovitega odmerka v približno 3 dneh. Učinkovit odmerek gabapentina pri otrocih, starih 5 let ali več, je 25–35 mg / kg / dan v enakih odmerkih v treh deljenih odmerkih. Učinkoviti odmerek gabapentina pri otrocih, starih od 3 do 5 let, je 40 mg / kg / dan v enakih odmerkih v treh deljenih odmerkih. Zdravilo se je pri dolgotrajni uporabi dobro prenašalo v odmerkih do 50 mg / kg / dan. Najdaljši razmik med jemanjem odmerkov zdravila ne sme biti daljši od 12 ur, da se ne bi nadaljevali napadi.

Koncentracije gabapentina v krvni plazmi ni treba spremljati. Uporablja se lahko v kombinaciji z drugimi antikonvulzivi, ne da bi upoštevali spremembe v plazemski ali serumski koncentraciji drugih antikonvulzivov..

Bolniki v resnem stanju

Pri hudo bolnih bolnikih, kot je premajhna telesna teža, po presaditvi organov itd., Je treba odmerek povečevati počasneje, bodisi z manjšimi odmerki bodisi v daljših intervalih, preden povečate odmerek..

Uporaba pri starejših bolnikih (starejših od 65 let)

Zaradi starostnega zmanjšanja ledvične funkcije bodo starejši bolniki morda potrebovali prilagoditev odmerka (za več informacij glejte tabelo 1). Zaspanost, periferni edem in astenija so lahko pogostejši pri starejših bolnikih.

Izbira odmerka za ledvično odpoved

Bolnikom z ledvično insuficienco svetujemo, naj zmanjšajo odmerek gabapentina v skladu s tabelo 1:

Očistek kreatinina (ml / min)

Dnevni odmerek (mg / dan) A

A Dnevni odmerek je treba dati v treh razdeljenih odmerkih.

B Predpišite 300 mg vsak drugi dan

B Pri bolnikih z očistkom kreatinina

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Splošno tveganje za epilepsijo in antiepileptična zdravila

Tveganje za otroke s prirojenimi nepravilnostmi pri materah, ki se zdravijo z antikonvulzivi, se poveča za 2-3 krat. Najpogosteje pride do razcepa zgornje ustnice in neba, malformacij kardiovaskularnega sistema in okvar nevralne cevi. Vendar pa je jemanje več antikonvulzivov lahko povezano z večjim tveganjem za malformacije kot monoterapija. Zato je treba, če je mogoče, uporabiti enega od antikonvulzivov. Ženske v rodni dobi in vse ženske, ki lahko zanosijo, se morajo posvetovati s kvalificiranim strokovnjakom. Če ženska načrtuje nosečnost, je treba ponovno oceniti potrebo po nadaljevanju antikonvulzivnega zdravljenja. Hkrati antikonvulzivov ne smemo nenadoma odpovedati, saj lahko to povzroči ponovne napade s hudimi posledicami za mater in otroka. V redkih primerih se pri otrocih, katerih matere imajo epilepsijo, razvojne težave zamujajo. Vendar je nemogoče ugotoviti, ali je zaostajanje v razvoju povezano z genetskimi ali socialnimi dejavniki, boleznijo mater ali antikonvulzivnim zdravljenjem..

Tveganja zaradi gabapentina

Podatkov o uporabi zdravila pri nosečnicah ni. V poskusih na živalih je bila prikazana toksičnost zdravila glede na plod. Podatkov o možnem tveganju pri ljudeh ni. Zato je treba gabapentin uporabljati med nosečnostjo le, če predvidene koristi za mater upravičujejo potencialno tveganje za plod..

V zabeleženih primerih je nemogoče z gotovostjo trditi, ali uporabo gabapentina med nosečnostjo spremlja večje tveganje za malformacije, prvič zaradi prisotnosti same epilepsije in drugič zaradi uporabe drugih antikonvulzivov.

Dojenje

Gabapentin se izloča v materino mleko, njegov učinek na dojenčka pa ni znan, zato gabapentin med dojenjem predpisujte le, če koristi za mater očitno odtehtajo tveganje za dojenčka..

V študijah na živalih niso opazili vpliva gabapentina na plodnost.

Gabapentin: kontraindikacije

· Preobčutljivost za gabapentin ali pomožne sestavine zdravila;

· Otroci, mlajši od 18 let, pri zdravljenju nevropatske bolečine;

· Otroci, mlajši od 12 let, z monoterapijo parcialnih napadov s sekundarno generalizacijo in brez nje;

Otroci, mlajši od 3 let, kadar se uporabljajo kot dodatno sredstvo za zdravljenje delnih napadov s sekundarno generalizacijo in brez nje.

Previdno

Ledvična odpoved (glejte poglavje "Odmerjanje in uporaba").

Gabapentin: neželeni učinki

Neželeni učinki, opaženi v kliničnih študijah z uporabo gabapentina, so navedeni glede na poškodbe organov in sistemov ter pogostnost pojavljanja. Pogostost pojavljanja je opredeljena na naslednji način: zelo pogosto (≥1 / 10), pogosto (od ≥1 / 100 do

Preveliko odmerjanje

Pri enkratnem odmerku 49 g gabapentina so opazili naslednje simptome: omotica, dvojni vid, motnje govora, zaspanost, izguba zavesti, stanje letargije in blaga driska, ki je med simptomatskim zdravljenjem popolnoma izginila.

Upoštevati je treba, da se po jemanju velikih odmerkov gabapentina njegova absorpcija v črevesju zmanjša.

V primeru prevelikega odmerjanja gabapentina se lahko razvije koma, zlasti ob sočasni uporabi drugih zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem.

Čeprav se gabapentin lahko očisti s hemodializo, izkušnje kažejo, da to običajno ni potrebno. Hemodializa je lahko indicirana za bolnike s hudo ledvično okvaro.

Interakcija

Obstajajo poročila o spontanih primerih in po podatkih iz literature so možni depresija dihanja in / ali simptomi sedacije, povezani z jemanjem gabapentina in opioidnih analgetikov. V nekaterih od teh primerov so avtorji te simptome povezali s hkratno uporabo gabapentina in opioidov, zlasti pri starejših bolnikih..

Ko so dve uri po jemanju morfina v obliki 60 mg kapsul s podaljšanim sproščanjem uporabili 600 mg gabapentina, se je povprečna AUC gabapentina povečala za 44% v primerjavi z monoterapijo z gabapentinom, kar je povezano z zvišanjem praga bolečine (test hladnega pritiska). Klinični pomen te spremembe ni bil ugotovljen in farmakokinetične značilnosti morfina se niso spremenile. Neželeni učinki, ko so se morfij in gabapentin jemali skupaj, se niso razlikovali od tistih, ko so morfij jemali skupaj s placebom. Stopnja medsebojnega delovanja teh zdravil v drugih odmerkih ni znana..

Interakcij med gabapentinom in fenobarbitalom, fenitoinom, valprojsko kislino in karbamazepinom niso opazili. Ravnotežna farmakokinetika gabapentina je pri zdravih posameznikih in pri bolnikih, ki prejemajo druge antikonvulzive, podobna..

Sočasne uporabe gabapentina s peroralnimi kontraceptivi, ki vsebujejo noretisteron in / ali etinil estradiol, ne spremljajo spremembe v farmakokinetiki obeh komponent.

Hkratno uporabo gabapentina z antacidi, ki vsebujejo aluminij in magnezij, spremlja zmanjšanje biološke uporabnosti gabapentina za približno 24% (glejte poglavje "Posebna navodila").

Probenecid ne vpliva na izločanje gabapentina skozi ledvice.

Rahlo zmanjšanje (14%) izločanja gabapentina skozi ledvice med jemanjem cimetidina verjetno ni klinično pomembno.

Ob sočasni uporabi naproksena (250 mg) in gabapentina (125 mg) so opazili povečanje absorpcije gabapentina z 12% na 15%. Gabapentin nima vpliva na farmakokinetične parametre naproksena. Navedeni odmerki zdravil so manjši od minimalnih terapevtskih. Sočasne uporabe teh zdravil v velikih odmerkih niso preučevali.

Posebna navodila

Samomorilne misli in vedenje

Antiepileptična zdravila, vključno z gabapentinom, lahko povečajo tveganje za samomorilne misli ali vedenje, vendar mehanizem ni znan. Metaanaliza randomiziranih, s placebom nadzorovanih preskušanj antiepileptikov je pokazala rahlo povečanje tveganja samomorilnih misli in vedenja.

Zato je treba bolnike, ki prejemajo ta zdravila, natančno spremljati glede pojava ali poslabšanja depresije, pojava samomorilnih misli ali vedenja ter morebitnih sprememb v vedenju. Bolniki ali njihovi negovalci morajo poiskati zdravniško pomoč, če kažejo znake samomorilnih misli ali vedenja..

Akutni pankreatitis

Če se med jemanjem gabapentina razvije akutni pankreatitis, je treba oceniti možnost umika zdravila.

Napadi (odtegnitveni sindrom)

Čeprav odtegnitvenega sindroma, ki ga spremlja razvoj napadov, med zdravljenjem z gabapentinom niso opazili, lahko nenadno prenehanje antikonvulzivne terapije pri bolnikih z epilepsijo povzroči razvoj epileptičnega statusa (glejte poglavje "Odmerjanje in uporaba")..

Kot pri drugih antiepileptičnih zdravilih se lahko tudi pri gabapentinu pojavi pogostnost napadov ali pojav druge vrste napadov..

Kot pri drugih antikonvulzivih tudi pri bolnikih, ki jemljejo več antikonvulzivov, poskusi prekinitve vseh sočasnih antiepileptikov, da bi začeli monoterapijo z gabapentinom, če je odporen na zdravljenje..

Menijo, da je gabapentin neučinkovit pri primarno generaliziranih napadih, kot so odsotnosti, in lahko pri nekaterih bolnikih celo poslabša takšne napade. V zvezi s tem je treba gabapentin uporabljati previdno pri bolnikih z mešanimi napadi, vključno z odsotnostmi..

Starejši bolniki

Sistematičnih študij bolnikov, starih 65 let ali več, ki so jemali gabapentin, niso izvedli. V dvojno slepi študiji uporabe gabapentina za nevropatsko bolečino pri bolnikih, starih 65 let ali več, je bila pogostejša zaspanost, periferni edem in astenija v primerjavi z bolniki, mlajšimi od 65 let. Z izjemo teh rezultatov je klinični pregled te skupine bolnikov pokazal, da se profil neželenih učinkov ne razlikuje od ostalih..

Učinek dolgotrajnega zdravljenja (več kot 36 tednov) z gabapentinom na sposobnost učenja, inteligenco in razvoj otroka ni bil dovolj raziskan. Pri predpisovanju dolgotrajnega zdravljenja je treba oceniti razmerje med možnim tveganjem in koristmi..

Zloraba in odvisnost

V podatkovni bazi opazovanj po registraciji so poročila o primerih zlorabe drog in odvisnosti. Kot pri vseh zdravilih, ki vplivajo na centralni živčni sistem, morajo tudi zdravniki skrbno preučiti zgodovino bolnikov zaradi zlorabe drog in jih spremljati, da bi ugotovili morebitne znake zlorabe gabapentina (na primer želja po nerazumnem pridobivanju zdravila, razvoj odpornosti na zdravljenje z gabapentinom, nerazumno povečanje odmerka zdravila). ).

DRESS sindrom

Med jemanjem antiepileptičnih zdravil, vključno z gabapentinom, so poročali o primerih hudih življenjsko nevarnih preobčutljivostnih reakcij, kot so izpuščaji zaradi sočasne eozinofilije in sistemskih simptomov. Ne smemo pozabiti, da se lahko zgodnji znaki preobčutljivostne reakcije, kot so vročina, limfadenopatija, razvijejo tudi v odsotnosti kožnega izpuščaja. Če se pojavijo takšni simptomi, je potreben takojšen pregled bolnika. Če poleg uporabe gabapentina ni mogoče najti nobenega drugega razloga, je treba uporabo zdravila odpovedati..

Laboratorijske preiskave

Pri kombinirani uporabi gabapentina in drugih antikonvulzivov so poročali o lažno pozitivnih rezultatih pri določanju beljakovin v urinu z uporabo testnih lističev Ames N-Multistix SG ®. Za določanje beljakovin v urinu je priporočljivo uporabiti natančnejšo metodo obarjanja s sulfosalicilno kislino.

Vpliv na centralni živčni sistem

Med zdravljenjem z gabapentinom so opazili primere omotice in zaspanosti, kar lahko poveča verjetnost nenamernih poškodb (pri padcu). V obdobju po registraciji so poročali tudi o primerih zmedenosti, izgube zavesti in oslabljene duševne dejavnosti. Zato je treba bolnikom svetovati, naj bodo previdni, dokler se ne zavedo možnih učinkov tega zdravila..

Pri sočasni uporabi z opioidnimi analgetiki lahko opazimo povišanje koncentracije gabapentina v krvni plazmi. V zvezi s tem pacient potrebuje natančno opazovanje za razvoj znakov depresije osrednjega živčevja, kot so zaspanost, sedacija in depresija dihanja. Odmerke gabapentina ali opioidnih analgetikov je treba ustrezno zmanjšati (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili").

Kombinirana uporaba z antacidi

Gabapentin je priporočljivo jemati približno 2 uri po jemanju antacida.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil, mehanizmov

Med jemanjem zdravila bolnikom ni priporočljivo voziti vozil ali uporabljati potencialno nevarne opreme, dokler se ne potrdi, da zdravilo nima negativnega vpliva na delovanje teh funkcij..

Gabapentin vpliva na centralni živčni sistem in lahko povzroči omotico, zaspanost, zmedenost, omedlevico ali druge simptome osrednjega živčevja. Tudi z rahlo ali zmerno resnostjo lahko ti neželeni učinki predstavljajo nevarnost za bolnike, ki vozijo vozila ali druge mehanizme. To je še posebej verjetno na začetku zdravljenja ali po povečanju odmerka gabapentina..